'泰山学者'建设工程专项(C2010-T001)
- 作品数：1 被引量：4H指数：1
- 相关作者：崔欢谭伟强夏岩更多>>
- 相关机构：青岛理工大学更多>>
- 发文基金：中央财政支持地方高校发展专项资金山东省自然科学基金'泰山学者'建设工程专项更多>>
- 相关领域：医药卫生更多>>
- 凝血酶受体拮抗剂在抗血栓方面的研究进展被引量：4
- 2014年
- 20世纪90年代初克隆和发现的凝血酶受体(PAR-1)为研制抗血栓药物提供了一个新靶点,引起学术界和制药业的广泛关注。由于凝血酶受体的特殊活化机制,其自身相连的活化氮端与活化中心近在咫尺,只有结合力很高的小分子化合物才能有效地拮抗凝血酶受体。因此,多年来,只有少数化合物被发现具有较好的凝血酶受体拮抗活性,其中vorapaxar和atopaxar进入了临床试验。vorapaxar在Ⅲ期临床试验发现有显著疗效,但也有出血不良反应,尤其不适用于有中风史的患者。最近,vorapaxar与PAR-1结合的晶体结构已经发表。这些结果为设计和研制新一代凝血酶受体拮抗剂指出了优化的方向,提供了分子水平的结构信息。本文从药物化学角度综述近年来凝血酶受体拮抗剂的研究进展和现状,重点描述vorapaxar、atopaxar以及相关化合物和最新发表的PAR-1拮抗剂。
- 史建硕谭伟强崔欢冯玉真夏岩
- 关键词：抗血栓凝血酶受体PAR-1拮抗剂
