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国家自然科学基金(30901840)
作品数:
6
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相关作者:
李卓荣
刘宗英
金洁
高岩
刘翎
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相关机构:
中国医学科学院北京协和医学院
国家食品药品监督管理总局药品审评中心
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发文基金:
国家自然科学基金
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相关领域:
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作者
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刘宗英
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李卓荣
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刘翎
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易红
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孟帅
传媒
1篇
药学研究
年份
1篇
2016
2篇
2011
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作用于秋水仙碱结合位点的微管蛋白抑制剂研究进展
微管是细胞骨架的主要组成部分并在细胞分裂过程中起着重要作用,因此微管蛋白也成为抗癌药物的重要靶点之一,作用于微管系统的微管蛋白抑制剂现已成为一类有效的抗肿瘤药物。由于微管蛋白上秋水仙碱位点的空腔体积较小且相应抑制剂的结构...
刘翎
刘宗英
李卓荣
关键词:
微管
微管蛋白抑制剂
抗肿瘤
文献传递
1-苯基-1-苯并呋喃/噻吩甲烯基环烷烃衍生物的合成及抗肿瘤活性研究
2016年
目的设计合成1-苯基-1-苯并呋喃/噻吩甲烯基环烷烃衍生物,测定其体外抗肿瘤活性。方法以甲氧基取代的2-羟基苯甲醛或苯乙酮(4a^4c)为起始原料,经缩合、Mcmurry偶联反应得到目标化合物2a^2c;以2-羟基-4-甲氧基苯甲醛或苯乙酮(6a^6b)为起始原料,经酯化、重排、水解、缩合、Mcmurry偶联反应得到目标化合物3a^3b;采用四氮唑盐(MTT)法测定对人白血病细胞活性。结果共合成5个衍生物,其结构均经核磁共振氢谱、碳谱和高分辨质谱确证;其中衍生物3a^3b的体外抗人白血病CEM细胞活性与先导物1相当,但低于考布他汀A-4(CA-4)。结论采用苯并噻吩环取代先导物的B环能保持化合物的体外抗肿瘤活性。
刘宗英
高岩
李卓荣
作用于秋水仙碱结合位点的微管蛋白抑制剂药效团的构建及应用
目的:构建作用于秋水仙碱结合位点的微管蛋白抑制剂药效团模型;初步分析该类化合物与靶点的作用方式。方法:运用Discovery Studio软件进行药效团模型的构建。结果:最佳药效团模型包含1个氢键给体和4个疏水中心,线性...
刘翎
刘宗英
孟帅
易红
金洁
李卓荣
关键词:
微管蛋白抑制剂
抗肿瘤
药效团
文献传递
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