国家自然科学基金(39400168)
- 作品数：5 被引量：5H指数：2
- 相关作者：李颖王建昌温守明张福成李平更多>>
- 相关机构：空军总医院中国人民解放军更多>>
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- N-乙酰-精氨酰-甘氨酰-天冬氨酸-苯乙酰胺抑制老年人血小板聚集功能实验被引量：2
- 2001年
- 目的 探讨 RGDPe(Ac- Arg- Gly- Asp- NHCH2 CH2 C6 H5)抗老年人血小板功能的生物活性。方法 研究对象为老年人 ,主要指标和方法包括 :比浊法测定血小板聚集 (用 ADP和高剪切速率诱导 ) ;免疫荧光标记后流式细胞仪测定血小板膜表面结合纤维蛋白原 (fgn)含量。并与 RGDs和生理盐水比较其对这些指标的影响。结果 RGDPe在老年人群中有较强的抗血小板聚集和竞争性抑制 fgn与血小板 fgn受体 (GP b/ a)结合的生物活性 ,其生物活性高于 RGDS(P<0 .0 1 ) ;其 IC50 明显低于 RGDs(P<0 .0 1 ) ;与青年人比较无明显差异 (P>0 .0 5)。结论 RGDPe无论在老年人或青年人均有明显的抗血小板聚集的生物活性 ,是通过抑制 fgn与血小板 GP b/
- 王建昌温守明李颖石津生李平
- 关键词：血小板聚集纤维蛋白原苯乙酰胺药物疗法老年人
- 半胱氨酰-精氨酰-甘氨酰-天冬氨酰-色氨酰-青霉胺对血小板聚集和血栓形成的抑制作用被引量：2
- 2007年
- 目的探讨自行合成的半胱氨酰-精氨酰-甘氨酰-天冬氨酰-色氨酰-青霉胺(Cys-Arg-Gly-Asp-Trp-Pen,W2003;即Arg-Gly-Mp肽类血小板抑制剂)抗人血小板聚集和动物体内预防血栓形成的活性,并与以前报道的N^a-乙酰-精氨酰-甘氨酰-天冬氨酰-苯乙胺(AcArg-Gly-Asp- NHCH_2CH_2C_6H_5,W2001)和N^a-乙酰-精氨酸-甘氨酸-天冬氨酸-对甲氧基苯乙胺(N^a-Ac-Arg-Gly-Asp-p-methoxyl phenylethylamine,W2002)比较。方法用比浊法和血小板计效的方法测定二磷酸腺苷(ADP)诱导的血小板聚集;用放射性配体分析法测定W2003竞争性抑制[^(125)I]纤维蛋白原(FGN)与血小板糖蛋白(GP)Ⅱb/Ⅲa的结合;用20%FeCl_3刺激Wistar大鼠的颈总动脉产生动脉血栓动物模型,以被刺激动脉段形成的血栓湿重和干重评价该化合物预防血栓形成的作用。结果W2003有明显的抑制ADP诱导血小板聚集的活性.各浓度点(150,100,50,10,1μmol/L)间与生理盐水对照组比较差异均非常显著(P<0.01);抑制[^(125)I]FGN与血小板结合的IC50值为(31.5±7.0)μmol/L;W2003与以前报道的W2001和W2002比较.预防血栓形成作用的强弱顺序为:W2003>W2001>W2002,与生理盐水比较差异显著(P<0.01)。结论W2003通过抑制FGN与GPⅡb/Ⅲa的结合而发挥抗血小板聚集和预防血栓形成的生物活性。
- 王建昌张福成李颖孙晓丽刘平
- 关键词：血小板聚集抑制剂血小板聚集肽类糖蛋白类
- L-精氨酸及其N衍生物对高血压大鼠离体血管的舒张作用
- 1995年
- 用L-精氨酸及L-精氨酸N端α衍生物N-乙酰精氨酸、N-苯甲酰精氨酸,对原发性高血压大鼠离体主动脉血管平滑肌的舒张作用进行研究,并与正常血压大鼠的主动脉血管平滑肌做比较。结果发现,L-精氨酸、N-乙酰精氨酸、N-苯甲酰精氨酸、和具有精氨酸-甘氨酸-天冬氨酸,即RGD序列的短肽精氨酸-甘氨酸-天冬氨酸-苯乙酰胺（RGD-PEA）,对于高血压及正常血压大鼠离体主动脉血管平滑肌均有程度不等的舒张作用,且显示剂量依赖性和内皮依赖性。药效动力学分析表明,舒张血管的半数有效浓度除RGD-PEA在10^(-6)mol/L之外,其余的均在10^(-7)mol/L范围;L-Arg及其N衍生物对高血压大鼠主动脉的最大舒张效应在4％～20％范围。
- 王峰吉小莉温守明
- 关键词：高血压精氨酸L-精氨酸血管舒张
- N~α-乙酰-精氨酰-甘氨酰-天冬氨酰-对甲氧基苯乙胺对血小板聚集的抑制被引量：2
- 2000年
- Nα-乙酰 -精氨酰 -甘氨酰 -天冬氨酰 -对甲氧基苯乙胺 (W2 0 0 2 )是精 -甘 -天冬氨酸 (Arg- Gly- Asp)肽类血小板聚集抑制剂 .为探讨其抗血小板聚集的活性 ,分别用比浊法和血小板计数的方法测定二磷酸腺苷 (ADP)及高剪切速率诱导的血小板聚集 ,并用放射性配体分析法测定血小板表面结合 [12 5I]纤维蛋白原 (FGN)的含量 ,以了解 W2 0 0 2竞争性抑制 [12 5I]FGN与血小板糖蛋白 (GP) b/ a结合的生物活性 .结果显示 :W2 0 0 2有明显的抑制 ADP诱导血小板聚集的活性 ,除最低终浓度(9 μmol· L-1)外 ,其余各浓度点 (2 70 ,1 35,45μmol· L-1)与生理盐水对照组比较差异均非常显著 ;其对抗高剪切速率诱导的血小板聚集也有明确的量 -效关系 ;抑制 [12 5I]FGN与血小板结合的 IC50值为 (41 .5± 2 .9)μmol· L-1,在老年人和青年人群中比较无明显差异 .研究提示 W2 0 0 2通过抑制FGN与血小板 GP b/ a的结合而发挥作用 .
- 王建昌温守明石津生李颖孙晓丽
- 关键词：血小板聚集抑制剂血小板聚集纤维蛋白原
- 两个RGD肽类似物抑制动物体内动脉血栓形成试验被引量：1
- 2005年
- 目的探讨RGDPe(Ac-Arg-Gly-Asp-NHCH2CH2C6H5)和RGDmpe(Nα-acetylarg-gly-asp-p-methoxylphenylethylamine)肽类血小板聚集抑制剂抑制动物体内动脉血栓形成和溶栓的生物活性。方法制备Wistar大鼠血栓模型,以血栓干湿重和光镜、扫描电镜等指标观察RGDPe和BGDmpe预防血栓和溶栓作用。结果RGDPe、BGDmpe抑制动脉血栓形成作用相似(P>0.05),明显强于生理盐水对照(P<0.001);RGDPe、RGDmPe预防血栓形成作用优于BGDS(P<0.01);溶栓作用均明显低于本实验用量尿激酶(P<0.05);当它们分别合用尿激酶时,其溶栓作用与单用二者之一明显增强(P<0.01)。结论RGDPe、RGDmPe都能有较强的抑制动脉血栓形成和一定的溶栓作用,与尿激酶有较好的协同溶栓作用。
- 王建昌李平张福成李颖温守明刘平梁孟儒石津生
- 关键词：血栓形成RGD
