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国家重点实验室开放基金(20080210)

作品数：3 被引量：10H指数：2
相关作者：李青山班树荣冯秀娥方莲花樊睿更多>>
相关机构：山西医科大学中国医学科学院北京协和医学院北京大学更多>>
发文基金：山西省回国留学人员科研经费资助项目国家重点实验室开放基金“重大新药创制”科技重大专项更多>>
相关领域：医药卫生更多>>

文献类型

  • 3篇期刊文章
  • 1篇会议论文

领域

  • 4篇医药卫生

主题

  • 3篇活性
  • 2篇类化
  • 2篇类化合物
  • 2篇化合物
  • 1篇蛋白
  • 1篇蛋白酪氨酸
  • 1篇蛋白酪氨酸激...
  • 1篇抑制活性
  • 1篇鼠肝
  • 1篇呋喃
  • 1篇微粒
  • 1篇微粒体
  • 1篇细胞
  • 1篇细胞色素
  • 1篇细胞色素P4...
  • 1篇细胞色素P4...
  • 1篇酪氨酸
  • 1篇酪氨酸激酶
  • 1篇化学合成
  • 1篇活性研究

机构

  • 4篇山西医科大学
  • 1篇北京大学
  • 1篇中国医学科学...

作者

  • 4篇李青山
  • 3篇冯秀娥
  • 2篇郑飞浪
  • 2篇班树荣
  • 1篇樊睿
  • 1篇白玉
  • 1篇张丽锋
  • 1篇梁泰刚
  • 1篇方莲花
  • 1篇赵万一
  • 1篇赵承孝

传媒

  • 2篇中国药物化学...
  • 1篇中国药物与临...

年份

  • 1篇2012
  • 3篇2011
共 3 条 记 录，以下是 1-4
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排序方式：
苯基呋喃-2-甲酮类化合物的合成及其抑制血管平滑肌细胞(VSMC)增殖活性被引量：4
2011年
目的合成系列新型苯基呋喃-2甲-酮类化合物,测定其体外血清诱导血管平滑肌细胞(VSMC)增殖抑制活性并初步探讨其构效关系。方法以取代苯甲酸和呋喃甲酸为原料,经多步反应制得目标化合物,通过标准胚胎血清(FBS)诱导的VSMC增殖模型测定化合物抑制VSMC增殖活性。结果与结论合成了18个化合物,其中9个为未见文献报道的新化合物,其结构经ESI-MS、1H-NMR、13C-NMR确证,总收率70%～95%。体外活性实验表明,18个目标化合物中,有15个在质量浓度为5.0μg.mL-1时有一定的抑制活性,其中新化合物7b、11a及化合物3 c表现出较强的抑制活性,新化合物11a的IC50值为2.52μg.mL-1。
郑飞浪班树荣冯秀娥赵承孝李青山
新型查耳酮衍生物的合成及其初步抗蛋白酪氨酸激酶(PTKs)活性研究被引量：5
2011年
目的设计合成一系列全新的查耳酮类衍生物,并初步测试其蛋白酪氨酸激酶(PTKs)抑制活性。方法以间二甲苯为原料,经硝化、还原、水解、甲氧甲基保护等反应得到中间体取代苯乙酮,该中间体再与取代苯甲醛发生羟醛缩合反应后脱保护基得到目标化合物。采用酶联免疫吸附法(ELISA),以金雀异黄素为阳性对照,对目标化合物进行体外PTKs抑制活性检测。结果与结论合成了10个查耳酮衍生物,其中9个是未见报道的新化合物,10个化合物的结构经核磁共振氢谱和质谱确证。化合物6a及新化合物6b、6c和6d对PTKs具有良好的抑制活性。
樊睿班树荣方莲花李青山
关键词：化学合成
海洋来源的新型卤酚类化合物的设计合成及PTK抑制活性与构效关系
＜正＞目的:海洋天然活性成分的发现是海洋药物开发的创新源头之一。海洋生物种类繁多,存在许多结构新颖、生物活性高的先导化合物。近年从各种海藻、海鞘和海绵中分离得到了大量的具有一个或多个苯环,且苯环上有溴和羟基取代的化合物,...
李青山郑飞浪冯秀娥赵万一
文献传递
卤酚化合物LM49对大鼠肝微粒体细胞色素P450的影响被引量：1
2012年
目的研究LM49对大鼠肝微粒体蛋白及细胞色素P450含量的影响。方法将大鼠分成空白对照组、溶剂对照组、阳性对照组(苯巴比妥组、地塞米松组、β-萘黄酮组)、LM49低、中、高剂量组。给药后采用超速离心法制备大鼠肝微粒体;BCA法测定大鼠肝微粒体蛋白浓度;Omura and Sato法测定大鼠肝微粒体细胞色素P450的含量。结果 给予不同剂量的LM49后,大鼠肝微粒体的蛋白及细胞色素P450含量均明显降低。低、中、高剂量组与对照组比较差异有统计学意义(P<0.05)。结论 LM49对大鼠肝微粒体细胞色素P450具有一定的抑制作用,可能引起肝药酶对某些药物代谢的改变。
白玉张丽锋冯秀娥梁泰刚李青山
关键词：细胞色素P450酶系统
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