海外青年学者合作研究基金(30328030)
- 作品数：4 被引量：25H指数：2
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- 相关领域：医药卫生化学工程更多>>
- 氮杂胞苷的合成工艺研究被引量：4
- 2008年
- 以氰基胍和甲酸为原料,经成盐、环合反应得到5-氮杂胞嘧啶,5-氮杂胞嘧啶经硅烷化保护后,与乙酰化的核糖成苷,再脱保护基得到氮杂胞苷。目标化合物的结构经1H-NMR、MS谱数据确证,总收率为26.6%。该工艺路线优化了反应条件、简化了操作、提高了收率。
- 郭刚杨千姣赵力挥刘丹赵临襄
- 关键词：化学合成
- 3-羧烷酰氧基-(11-氧代)-乌苏烷-12-烯-24-羧酸酯类化合物的合成及抑制白血病细胞生长和诱导凋亡活性的研究被引量：1
- 2006年
- 目的对乳香酸进行结构改造,增强其抑制白血病细胞生长和凋亡诱导活性。方法以乳香的提取物乳香酸乙酸酯为起始原料,经过水解、酯化得到目标化合物。以台盼蓝排斥试验和AO-EB双荧光染色法检测乳香酸类化合物对人白血病细胞HL-60的生长抑制作用及凋亡诱导作用。结果与结论合成了15个乳香酸类化合物,其中11个化合物III、IIaI、IIbI、Va^IVd、Va^Vc、VIII为未见文献报道的新化合物。目标化合物的结构经核磁共振氢谱、质谱进行确证。对其中5个化合物抑制白血病细胞生长和诱导凋亡活性进行了研究,初步的药理实验结果表明,3-丙酰氧基-齐墩果烷型(乌苏烷型)-12-烯-24-羧酸(VIIa)具有较强的细胞生长抑制作用和凋亡诱导作用。
- 刘丹赵临襄孟艳秋王丹卢建勋景永奎
- 关键词：药物化学化合物制备化学合成细胞生长抑制作用
- 组蛋白去乙酰酶抑制剂的研究进展被引量：19
- 2006年
- 组蛋白乙酰转移酶(histone acetyltransferase,HAT)和组蛋白去乙酰酶(histone deacetylase,HDAC)通过对组蛋白氮端氨基酸残基进行乙酰化或去乙酰化,调节组蛋白的乙酰化水平,调控基因表达,该过程与癌症的发生具有密切的关系。组蛋白去乙酰酶抑制剂通过增加细胞内组蛋白的乙酰化程度,提高p21等基因的表达水平等途径,抑制肿瘤细胞的增殖,诱导细胞分化和(或)凋亡。该文对HDAC抑制剂的研究进展进行系统的综述。
- 王欣刘丹吕金玲俞伟设许野赵临襄
- 关键词：药物化学组蛋白去乙酰酶抑制剂
- 全反式维甲酸-正丁酸(丙戊酸)前体药物的设计、合成及抗肿瘤活性研究被引量：1
- 2008年
- 目的合成全反式维甲酸(ATRA)的前体药物,增强ATRA对急性早幼粒白血病(APL)细胞的分化诱导作用。方法以乙二醇、对苯二酚、乙醇胺及乙二胺等为连接物,通过酯键和酰胺键将分化诱导剂ATRA与组蛋白去乙酰酶(HDAC)抑制剂正丁酸、丙戊酸连接起来,形成前体药物。结果合成了13个ATRA与正丁酸或丙戊酸相连接的前体药物,化合物的结构经1H-NMR、MS和IR确证。结论考察部分化合物对急性早幼粒细胞白血病细胞株NB4的生长抑制作用和对急性早幼粒白血病(APL)细胞分化诱导作用,初步的药理实验结果表明,ATRA与丙戊酸通过酰胺键连接时,对NB4细胞分化诱导能力显著增加。
- 王欣赵临襄程婷刘丹景永奎
- 关键词：全反式维甲酸丙戊酸前体药物抗肿瘤活性
