辽宁省高等学校杰出青年学者成长计划(LJQ201107)
- 作品数：2 被引量：2H指数：1
- 相关作者：翟鑫张烨米斌段晓男董皓更多>>
- 相关机构：沈阳药科大学更多>>
- 发文基金：辽宁省高等学校杰出青年学者成长计划国家自然科学基金更多>>
- 相关领域：医药卫生更多>>
- 4-氨基嘧啶取代的双芳基脲类化合物的合成及抗肿瘤细胞增殖活性被引量：1
- 2013年
- 目的设计并合成含有不同取代苯环结构的双芳基脲类化合物,初步评价其体外抗肿瘤细胞增殖活性。方法以ABT-869为先导化合物,利用生物电子等排原理,将其3-氨基-1H-吲唑结构改造为氨基嘧啶环设计新目标化合物;以对硝基苯乙腈为起始原料,经与N,N-二甲基甲酰胺二甲缩醛(DMF-DMA)缩合、环合、还原、酰化、成脲共5步反应合成目标化合物;以索拉非尼(sorafenib)为阳性对照药,采用MTT法,测试目标化合物对乳腺癌细胞株MDA-MB-231的抗增殖活性。结果与结论合成了18个未见报道的双芳基脲类化合物,其结构经1H-NMR和MS谱确证;6个化合物显示较好的体外活性,其中,化合物5r活性突出,为对照药索拉非尼的1.8倍;并且初步探讨了目标化合物的构效关系。
- 段晓男虞斌吴迪张烨翟鑫
- 含4-(嘧啶-2-氨基)苯磺酰胺药效团的双芳基脲类化合物的合成及抗增殖活性被引量：1
- 2012年
- 目的设计并合成含4-(嘧啶-2-氨基)苯磺酰胺药效团的双芳基脲类化合物,评价其体外抗增殖活性。方法以对硝基溴苄和无水哌嗪为起始原料,经5步反应合成目标化合物;以sorafenib为阳性对照药,采用MTT法测定了目标化合物对人肝癌细胞SMMC-7721和人非小细胞肺癌细胞A549的抗增殖活性。结果与结论合成13个未见文献报道的化合物,其结构经1H-NMR、MS确证;4个化合物显示较好的抗增殖活性。其中,化合物5d活性突出。
- 祁宝辉董皓米斌翟鑫
- 关键词：抗增殖活性
