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丹参酮ⅡA-甘草次酸复方脂质体中丹酚酸B的载入研究被引量：3: 2014年; 目的:在已制得丹参酮ⅡA-甘草次酸复方脂质体(GT-Lip)中载入丹酚酸B(Sal B),制备丹酚酸B-丹参酮ⅡA-甘草次酸复方脂质体(GTS-lip),并对其稳定性进行考察。方法:通过pH梯度法将Sal B载入GTLip中,以包封率为指标,考察pH值对Sal B载入的影响;考察稀释倍数对Sal B的渗漏影响。并采用动态透析法研究GTS-lip中丹酚酸B的体外释药情况,同时考察其在小鼠体内释药情况。结果:酸性条件下,Sal B包封率随pH降低而增加,pH=3.32时包封率达82.97%。稀释倍数对Sal B包封率无较大影响,Sal B在复方脂质体1h内累积释放量占总药量的2.3%,符合药典标准,释药过程有明显的缓释特征,无突释效应,经拟合符合Hixon-crowell方程模型,小鼠体内实验呈现一定缓释特征,与体外释放结果呼应。结论:采用pH梯度法载入Sal B,制成丹酚酸B-丹参酮ⅡA-甘草次酸复方脂质体的工艺稳定可行。; 林珈好王秀丽管辉达王玉蓉; 关键词：丹酚酸B 甘草次酸 PH梯度法体外释放

甘草次酸衍生物受体靶向复方脂质体的制备及其体外释放研究被引量：6: 2014年; 目的:合成两亲性导向分子甘草次酸衍生物3-琥珀酸-30-硬脂醇甘草次酸酯(18-GA-Suc),研究其掺入甘草次酸—丹参酮ⅡA—丹酚酸B复方脂质体(GTS-Lip)的制备工艺,并考察其体外释放规律。方法:采用1HNMR和13CNMR表征18-GA-Suc的结构,通过单因素考察确定18-GA-Suc的投料量,低速离心法测定其掺入比率,比较修饰前后复方脂质体的理化性质,以平衡透析法考察甘草次酸衍生物受体靶向的甘草次酸—丹参酮ⅡA—丹酚酸B复方脂质体(Suc-GTS-Lip)中3种成分的体外释放规律。结果:优化的处方工艺为:18-GA-Suc投料量为膜材的10%(mol·mol-1),掺入比率为96.58%。Suc-GTS-Lip形态圆整,分布均匀,其中甘草次酸(GA)、丹参酮ⅡA(TSN)和丹酚酸B(Sal B)的平均包封率分别为86.15%,81.70%,91.05%,平均粒径为128.7 nm,平均Zeta电位为-15.5m V。GA和TSN体外释放规律符合Higuchi方程,Sal B体外释放规律符合Hixon-crowell方程。结论:甘草次酸衍生物(18-GA-Suc)能在脂质体膜上成功表达,本脂质体制备工艺稳定,GA、TSN和Sal B 3种成分在体外均具有一定的缓释作用,为进一步研究其肝靶向性奠定了基础。; 管辉达王秀丽林珈好徐昕褚福浩王玉蓉; 关键词：甘草次酸丹酚酸B 处方优化体外释放

丹参酮Ⅱ_(A)-甘草次酸固体脂质纳米粒的制备及其对痤疮的抑制作用研究被引量：8: 2022年; 筛选丹参酮Ⅱ_(A)-甘草次酸固体脂质纳米粒(GT-SLNs)的最优处方工艺,进行体内外评价,并考察该制剂口服后对痤疮的影响。运用单因素及效应面法优化制备工艺及处方并进行验证;UPLC测定GT-SLNs中甘草次酸(GA)及丹参酮Ⅱ_(A)(TSN)的体外释放过程;通过小鼠体内性激素水平、耳肿胀模型及皮脂腺组织变化考察脂质纳米粒口服后对痤疮的影响;进行药代动力学评价。筛选出脂质纳米粒的优化处方;GT-SLNs中GA及TSN的24 h累积释放率分别为65.87%±5.63%、36.13%±2.31%;口服GT-SLNs及甘草次酸-丹参酮Ⅱ_(A)混合溶液(GT-Mix)后,GT-SLNs中TSN的AUC_(0-t)及AUC_(0-∞)分别为原药组的1.98、4.77倍,SLNs组TSN的峰值浓度为原药组的17.2倍;灌胃给予GT-SLNs后,小鼠血清中的睾酮水平均有明显下降,GT-SLNs中睾酮与雌二醇比值均显著降低,且小鼠的皮脂腺体有一定程度的萎缩。结果表明,得到的包封率良好,粒径均匀的固体脂质纳米粒对GA及TSN具有促进释放的作用;GT-SLNs可以针对雄激素增多、皮脂腺分泌异常及炎症损害这两方面的痤疮起到一定的治疗作用。; 陈芳宁王秀丽许蕊蕊王晓杰阮婧华; 关键词：痤疮固体脂质纳米粒处方筛选

丹参酮ⅡA-甘草次酸复方脂质体中丹酚酸B的载入研究: 目的:在已制得丹参酮ⅡA-甘草次酸复方脂质体(GT-Lip)中载入丹酚酸B(Sal B),制备丹酚酸B-丹参酮ⅡA-甘草次酸复方脂质体(GTS-lip),并对其稳定性进行考察。方法:通过pH梯度法将Sal B载入AGTL...; 林珈好王秀丽管辉达王玉蓉; 关键词：丹酚酸B 甘草次酸 PH梯度法体外释放; 文献传递

甘草次酸-丹参酮ⅡA复方脂质体包封率测定方法研究被引量：9: 2013年; 目的建立甘草次酸-丹参酮ⅡA复方脂质体(GT-Lip)包封率的测定方法。方法分别采用葡聚糖凝胶过滤法、低速离心法分离脂质体和游离药物。以HPLC法为分析手段,比较该2种方法包封率的测定结果。结果葡聚糖凝胶G-50(M)对脂质体有一定吸附,不适合GT-Lip包封率的测定;低速离心法能使GT-Lip脂质体与游离药物有效分离,经HPLC法测定,丹参酮ⅡA(TSN)与甘草次酸(GA)平均包封率分别达到(81.50±0.76)%和(98.63±0.90)%。结论 HPLC法与低速离心法相结合可快速、有效用于甘草次酸-丹参酮ⅡA复方脂质体的包封率测定。; 林珈好王秀丽曹唯仪黄镇林王玉蓉; 关键词：甘草次酸包封率

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北京市自然科学基金(7123118)