江苏省自然科学基金(BK2011772)
- 作品数：2 被引量：0H指数：0
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- 2-[(1H-苯并[d][1,2,3]三氮唑-5-胺基)甲基]-4,6-二氯苯酚的合成
- 2012年
- 目的:合成神经元型一氧化氮合成酶-谷氨酸能突触后致密度蛋白-95(neuronal nitric oxide synthase with postsynapticdensity protein-95,nNOS-PSD-95)解偶联剂2-[(1H-苯并[d][1,2,3]三氮唑-5-胺基)甲基]-4,6-二氯苯酚。方法:以4-硝基-1,2-苯二胺为原料,经重氮化反应和还原反应后得到5-氨基-1H-苯并[d][1,2,3]三氮唑。5-氨基-1H-苯并[d][1,2,3]三氮唑和3,5-二氯水杨醛缩合形成亚胺,经还原制得目标化合物。结果:目标物结构经核磁共振氢谱(1H-NMR)和核磁共振碳谱(13C-NMR)确证,收率20.3%。结论:该合成方案能简便快速地合成2-[(1H-苯并[d][1,2,3]三氮唑-5-胺基)甲基]-4,6-二氯苯酚。
- 王凤亮马腾许贯虹张宏娟王秀珍李飞
- nNOS-PSD-95解耦联剂和加巴喷丁、普瑞巴林孪药的设计合成
- 2014年
- 目的:设计合成nNOS-PSD-95解耦联剂和加巴喷丁、普瑞巴林的孪药,获得新型神经病理性疼痛治疗药物。方法:将nNOS-PSD-95解耦联剂及其类似物与加巴喷丁、普瑞巴林以酰胺连接,用神经病理性疼痛模型评价目标化合物的镇痛作用。结果:所有目标化合物具有程度不同的神经病理性疼痛的镇痛作用,nNOS-PSD-95解耦联剂和加巴喷丁、普瑞巴林的孪药对神经病理性疼痛的镇痛作用强于单靶点药物。结论:nNOS-PSD-95解耦联剂和加巴喷丁、普瑞巴林的孪药比单靶点药物对神经病理性疼痛具有更好的镇痛作用。
- 沈坤陈云匡雨琼李飞
- 关键词：加巴喷丁普瑞巴林神经病理性疼痛
