广东省科技计划工业攻关项目(2009B030803016)
- 作品数：4 被引量：3H指数：1
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- 重组降血压肽缓释微球的制备与体外释放被引量：1
- 2012年
- 目的采用复乳溶剂蒸发法制备重组降血压肽(rAHP)缓释微球。方法以聚乳酸(PLA)为缓释材料,利用正交设计优化微球制备的最佳工艺条件,并考察了微球的体外释药特性。结果微球制备的最优工艺为:油相中PLA的浓度为7.5%、初乳搅拌速度为900 r/min、内水相与油相体积比为1∶10,外水相聚乙烯醇124浓度为5%;按此工艺制备的微球粒径跨度小、分布均匀,包封率为81.35%,载药量在10.92%,微球得率在80.26%,微球的平均粒径分布范围在75～80μm之间;载药微球在磷酸盐缓冲液中0.5 h内的累积释药量为17.5%,第15天累积释药率达到98.6%。结论该微球制备工艺成熟,包封率高,符合我国药典对缓释制剂的指导原则要求。
- 孙海燕罗菊珍刘冬
- 关键词：聚乳酸缓释微球体外释放
- 重组降血压肽缓释微球对自发性高血压大鼠的降压作用被引量：1
- 2012年
- 目的考察重组降血压肽聚乳酸(rAHP-PLA)缓释微球对自发性高血压大鼠(SHR)的降压作用。方法采用口服和皮下注射两种给药方式,分别给予按体质量和血压均衡分组的自发性高血压大鼠rAHP-PLA缓释微球,空白组给予等量生理盐水。结果口服给予降血压肽缓释微球后10 h,自发性高血压大鼠的血压降至最低,且药效可以持续36 h;皮下注射rAHP-PLA缓释微球后30 h,血压降至最低,且可以持续约9 d。rAHP-PLA缓释微球对正常血压无影响。结论 rAHP-PLA缓释微球具有显著的降压效果,并有明显的缓释作用。
- 孙海燕罗菊珍刘冬
- 关键词：缓释微球收缩压自发性高血压大鼠
- 重组降血压肽乳酸-羟基乙酸共聚物缓释微球的制备与体外释放研究被引量：1
- 2012年
- 目的制备重组降血压肽(rAHP,氨基酸序列为VLPVPR)缓释微球。方法以不同单体比和相对分子质量的乳酸-羟基乙酸共聚物(PLGA)为缓释材料,利用正交设计优化微球制备的最佳工艺条件,并考察微球的体外释药特性。结果乳酸-羟基乙酸共聚物相对分子质量越小,微球粒径越小(P<0.05),孔隙率越高;乳酸-羟基乙酸共聚物中乳酸比例越大,微球粒径越大(P<0.05);微球制备的最优工艺为:油相中乳酸-羟基乙酸共聚物质量浓度ρPLGA为12 g.100 mL-1、初乳搅拌速度Vstir为1 000 r.min-1、内水相与油相体积比Rw/o为1∶7.5,外水相聚乙烯醇124(PVA)质量浓度ρPVA为4 g.100 mL-1,按此工艺制得的重组降血压肽乳酸-羟基乙酸共聚物微球包封率在90%以上,载药量11%以上,微球粒径70～90μm;载药微球在PBS缓冲液中2 h内的累积释药量在40%以内,乳酸-羟基乙酸共聚物相对分子质量越小,释药速度越快(P<0.05),羟基乙酸含量越高释药速度也越快(P<0.05),释药曲线符合Higuchi方程,表明微球通过扩散机制进行缓释。结论该微球制备工艺成熟,包封率高,具有缓释能力。
- 孙海燕方科伟刘冬
- 关键词：聚乳酸-聚羟基乙酸缓释微球体外释放
- 重组降血压肽-聚(乳酸-羟基乙酸)共聚物缓释微球对自发性高血压大鼠的降压作用
- 2012年
- 目的考察重组降血压肽(recombinant antihypertensive peptide,rAHP,序列为VLPVPR)可生物降解聚(乳酸-羟基乙酸)共聚物(PLGA)缓释微球对自发性高血压大鼠(SHR)的降压作用。方法采用口服和皮下注射两种给药方式,分别给予按体质量和血压均衡分组的自发性高血压大鼠重组降血压肽-聚(乳酸-羟基乙酸)共聚物缓释微球,空白组给予等量生理盐水。结果口服给予rAHP缓释微球后8 h,自发性高血压大鼠的血压降至最低,且药效可以持续30 h;皮下注射重组降血压肽-聚(乳酸-羟基乙酸)共聚物缓释微球后20 h,血压降至最低,且可以持续约8 d。重组降血压肽-聚(乳酸-羟基乙酸)共聚物缓释微球对正常血压无影响。结论重组降血压肽-聚(乳酸-羟基乙酸)共聚物缓释微球具有显著的降压效果,并有明显的缓释作用。
- 孙海燕刘冬
- 关键词：缓释微球收缩压自发性高血压大鼠乳酸-羟基乙酸共聚物
