河北省自然科学基金(B2008000588)
- 作品数：7 被引量：24H指数：3
- 相关作者：李小六陈华苑香果赵莲张金超更多>>
- 相关机构：河北大学河北农业大学北京大学更多>>
- 发文基金：河北省自然科学基金国家自然科学基金中国博士后科学基金更多>>
- 相关领域：理学化学工程医药卫生更多>>
- 糖基转移酶抑制剂研究进展被引量：7
- 2009年
- 糖基转移酶是糖蛋白、糖脂中糖链生物合成的关键酶之一,其活性的非正常表达与肿瘤、免疫系统等疾病的发生、发展有密切关系,其抑制剂可以用于抗肿瘤、抗免疫系统等疾病的新药研发.综述了近年来合成的各类糖基转移酶抑制剂的结构及活性研究进展.
- 陈华王东跃李小六
- 关键词：糖基转移酶抑制剂抗肿瘤
- 2-(2,6-二氯苯基)-1,3-噻唑烷-4-酮衍生物的微波促进合成及抗真菌、抗肿瘤活性研究被引量：9
- 2009年
- 利用微波促进的方法,以2,6-二氯苯甲醛、胺和巯基乙酸为原料,合成了系列N-3位不同取代基团的噻唑烷酮衍生物.部分化合物在Lawesson试剂作用下,合成了其系列噻唑烷4-硫酮衍生物.所有化合物通过IR,1H NMR,MS和元素分析等方法确定结构.测试了化合物对黄瓜白粉病菌的抑制活性和对宫颈癌细胞的毒性作用,部分化合物表现出较好的生物活性.
- 陈华白洁赵莲苑香果李小六曹克强
- 关键词：微波合成细胞毒性
- 5-取代噻唑烷-4-酮衍生物的合成及其抗HIV-RT活性评价
- ＜正＞噻唑烷酮是一类广谱药效基团,具有良好的抗病毒,抗癌,抗菌等生理活性,其中,二芳基噻唑烷酮类衍生物因其良好的抗病毒活性而倍受关注。本文以抗病毒活性较高的二芳基噻唑烷酮类衍
- 郭在红殷庆梅陈华李小六
- 文献传递
- Convenient synthesis and biological activity of novel N-substituted saccharides
- The promising and broad biological activity of carbohydrate analogues and mimetics have triggered considerable...
- WANG Yanfei~a
- α,β-不饱和糖烯醛的合成
- 2010年
- 为探讨α,β-不饱和糖烯醛的最佳合成条件,以五、六元糖醛为起始原料,在不同温度下合成了该类化合物.结果表明,高温有助于消除反应的进行.进一步探讨了糖氧化合成不饱和糖烯醛的反应,并首次实现了由苄基保护的糖向不饱和糖烯醛的一步合成.
- 李小六王艳飞焦玲玲王怡玫冯俊娜殷庆梅陈华张平竹
- 关键词：苄基
- 3-芳基噻唑烷-4-酮-2-酰胺的合成及其抗肿瘤活性研究被引量：3
- 2010年
- 合成了系列新的3-芳基噻唑烷-4-酮-2-酰胺衍生物,并测试了化合物抑制肿瘤细胞增殖活性.部分化合物对A-549和Hela肿瘤细胞有弱的细胞毒性,而对BGC-823没有抑制作用,表现出一定的选择性.其中,化合物7ad对A-549有较强的抑制活性(IC50=21.0μmol·L-1),与阳性对照顺铂的抑制活性(IC50=19.4μmol·L-1)相当.初步的构效关系表明化合物的立体结构可能对其抗肿瘤活性影响较大.
- 陈华苑香果秦占斌赵建鹏李小六张金超
- 关键词：细胞毒性肿瘤细胞构效关系
- 2-羟甲基-3-芳基-1,3-噻唑烷-4-酮衍生物的微波促进合成及生物活性被引量：5
- 2009年
- 以乙醛酸乙酯、芳香胺及杂环胺和巯基乙酸为起始原料,利用微波促进多组分一锅法合成了系列新型噻唑烷酮衍生物(4),进一步经NaBH4还原得到新的2-羟甲基-3-芳基-1,3-噻唑烷-4-酮化合物(5).目标化合物结构通过1H NMR,13C NMR,MS等方法确定,并初步测试了化合物对糖苷酶(α-淀粉酶,α-和β-葡萄糖苷酶)及对宫颈癌细胞的抑制作用.
- 陈华苑香果郭在红赵莲李小六张金超
- 关键词：微波合成细胞毒性
- 微波促进1,3-偶极环加成反应合成氮杂糖苷衍生物被引量：2
- 2010年
- 利用微波促进氮杂糖硝酮(2)与丙烯酸类衍生物(3)发生1,3-偶极环加成反应,立体选择性地得到了一系列新的含异噁唑烷的氮杂糖衍生物(4),反应效率显著提高,反应时间由95h缩短为5～15min,收率由67%提高到78%～88%.利用NMR和HRMS等方法结合化合物(4d-1)的单晶结构确定了产物的结构和相对构型.
- 李小六张宏波朱振刚陈华段科芳张平竹
- 关键词：1,3-偶极环加成
- 非苷键连接的糖类衍生物的合成及活性研究
- ＜正＞随着糖化学及糖生物学研究的不断深入,各类糖苷衍生物及模拟物的合成及生物活性研究取得了瞩目的成绩,一些基于糖类衍生物的抗糖尿病、抗肿瘤及抗病毒药物相继问世;同时,非苷键连接的新型糖类衍生物及模拟物的合成、生物活性以及...
- 申凤娟闫新豪王艳飞张洪志焦玲玲张平竹陈华张金超李小六
- 文献传递
- 利用Pummerer反应合成2-(2,6-二卤苯基)-3-(4,5,6-三甲基-2-嘧啶基)-5-酯酰氧基-1,3-噻唑烷-4-酮衍生物被引量：1
- 2011年
- 利用Pummerer反应,以有机酸为反应原料、溶剂和催化剂,简便、高效地合成了一系列2-(2,6-二卤苯基)-3-(4,5,6-三甲基-2-嘧啶基)-5-酯酰氧基-1,3-噻唑烷-4-酮(7a～7g和8a～8g),产率为62%～85%.X衍射确证化合物主要异构体的构型为噻唑烷-4-酮环C-5与C-2位取代基处于反式构型,顺反异构体比例通过1H NMR确定.化合物7a和8a具有中等强度的抗HIV-RT活性.
- 陈华郭在红殷庆梅李小六
- 关键词：抗HIV活性
