国家科技重大专项(2009ZX09103-113)
- 作品数：3 被引量：10H指数：2
- 相关作者：李宇华刘莉岳正刚姜茹梅其炳更多>>
- 相关机构：第四军医大学西北工业大学更多>>
- 发文基金：国家科技重大专项更多>>
- 相关领域：医药卫生更多>>
- HPLC检测肠灌流模型中PMP衍生化葡寡糖含量的方法学建立被引量：3
- 2010年
- 目的:建立肠灌流模型中1-苯基-3-甲基-5-吡唑啉酮(PMP)衍生化葡寡糖含量的检测方法,并进行方法学考察。方法:采用HPLC法测定,色谱条件为,色谱柱:phenomenexC18(250×4.60mm,5μm);流动相:100mMNaAc/乙腈(梯度洗脱);流速:1.0mL·min-1;紫外检测波长245nm;进样量:20μL;柱温:40℃。结果:PMP衍生化葡寡糖在此色谱条件下获得良好分离,肠灌流液、血浆样品及酚红对10种化合物的检测均无影响。结论:该方法准确可靠,重复性良好,为寡糖的吸收研究提供了技术支持。
- 李倩郭振军李宇华伍焕杰孙阳邓雅婷张敏刘莉
- 关键词：HPLC
- 5-氟尿嘧啶衍生物的合成及其体外抗肿瘤活性研究被引量：5
- 2010年
- 目的设计合成5-氟尿嘧啶衍生物,并对其抗肿瘤活性进行评价。方法以5-氟尿嘧啶(5-FU)结构为基础,化学合成2-苄氧基-5-氟-4(3H)-嘧啶酮(2-BF),采用质谱(MS)、核磁共振氢谱(1H-NMR)及碳谱(13C-NMR)对其结构进行表征;MTT比色分析法比较2-BF与5-FU作用于人结肠癌细胞(SW620)及正常人肠上皮细胞(HIEC)后对细胞生长抑制率的影响及差异。结果 MS、1H-NMR和13C-NMR的结果确证合成化合物为目标产物;体外实验结果表明,2-BF(0.01～100μmol·L-1)作用于SW620细胞24h和48h后,其对细胞的生长抑制率分别为29.20%～64.96%、32.85%～72.26%,呈浓度、时间依赖性。在HIEC细胞中,高浓度2-BF(1、10、100μmol·L-1)的细胞生长抑制作用明显低于5-FU(P<0.01)。结论本实验成功合成了5-氟尿嘧啶衍生物——2-苄氧基-5-氟-4(3H)-嘧啶酮,不仅具有较好的抗肿瘤活性,且细胞毒性明显低于5-FU,具有潜在的临床应用价值。
- 黄海涛姜茹牛银波岳正刚李宇华刘莉梅其炳
- 关键词：5-氟尿嘧啶MTT比色分析法抗肿瘤活性毒性
- 3-全乙酰化半乳吡喃糖基-5-氟尿嘧啶的合成及其体外抗肿瘤活性研究被引量：2
- 2011年
- 目的设计合成5-氟尿嘧啶半乳糖衍生物,并对其抗肿瘤活性进行评价。方法以5-氟尿嘧啶结构为基础,化学合成3-全乙酰化半乳吡喃糖基-5-氟尿嘧啶(3-PGF),采用质谱(MS)及核磁共振氢谱(1H-NMR)对其结构进行表征;MTT比色分析法比较3-PGF与5-FU作用于人结肠癌细胞(SW-1116)及正常人肠上皮细胞(HIEC)后,其对细胞生长抑制率的差异。结果 MS和1H-NMR的结果确证合成化合物为目标产物;体外实验结果表明,3-PGF(0.01～100μmol.L-1)作用于SW-1116细胞48 h后,其对细胞的生长抑制率为8.45%～65.53%,呈浓度依赖性。在HIEC细胞中,3-PGF的细胞生长抑制作用明显低于5-FU。结论本实验成功合成了5-氟尿嘧啶半乳糖衍生物——3-全乙酰化半乳吡喃糖基-5-氟尿嘧啶,不仅具有较好的抗肿瘤活性,同时,该衍生物的毒性明显低于5-FU,为5-FU衍生物的设计合成提供了新的思路。
- 黄海涛姜茹岳正刚梅其炳
- 关键词：5-氟尿嘧啶半乳糖抗肿瘤活性
