江西省自然科学基金(20122BAB215041)
- 作品数:6 被引量:80H指数:5
- 相关作者:陈振华刘红宁管咏梅杨明杨世林更多>>
- 相关机构:江西中医药大学江西科技师范大学更多>>
- 发文基金:江西省自然科学基金国家科技重大专项江西省教育厅科技计划项目更多>>
- 相关领域:医药卫生化学工程更多>>
- 白头翁皂苷类成分的肠道菌群降解动力学被引量:9
- 2015年
- 目的:考察白头翁皂苷类成分在肠道菌群中的降解动力学特征,为阐明白头翁发挥药效的作用机制提供参考。方法:采用HPLC-ELSD测定白头翁皂苷B3,BD,B7,B10,B11含量,流动相甲醇(A)-水(B)梯度洗脱(0-30 min,75%-90%A),漂移管温度75℃,气体流速2.0 L·min^-1。通过肠道内容物体外孵育白头翁总皂苷计算降解参数。结果:白头翁皂苷类成分在大鼠肠道中孵育结果符合一级降解动力学特征,48 h内白头翁皂苷B3,BD,B7,B10,B11迅速降解,降解速率常数分别为0.079 4,0.052 3,0.053 9,0.042 6,0.046 8 h^-1,半衰期依次为8.73,13.25,12.86,16.27,14.81 h。结论:肠道菌群是白头翁皂苷原型化合物发生代谢的重要因素。
- 刘亚丽宋永贵关志宇张凌冯育林王萌李伟苏丹
- 关键词:白头翁皂苷类成分肠道菌群降解动力学
- 固体分散技术和包合技术对白头翁总皂苷增溶作用研究被引量:6
- 2013年
- 目的:考察固体分散技术及包合技术对白头翁总皂苷(白头翁总皂苷)溶出性能的影响并初步探讨其机制。方法:采用熔融法制备白头翁总皂苷-PEG 4000固体分散体,用冷冻干燥法制备白头翁总皂苷-羟丙基-β-环糊精(HP-β-CD)包合物,通过IR,DSC,NMR鉴定固体分散体及包合物性质,并采用小杯法测定了固体分散体及包合物的溶出度。结果:IR,DSC,NMR的结果表明形成了固体分散体及包合物;溶出度大小依次为包合物>固体分散体>原料药。结论:包合技术能显著提高白头翁总皂苷的溶出性能,而固体分散技术对其增溶作用不明显。
- 管咏梅张妮陈振华刘红宁朱卫丰陈丽华杨明
- 关键词:固体分散体包合物溶出度
- 白头翁皂苷在大鼠体内的肠吸收研究被引量:11
- 2015年
- 建立HPLC—ELSD法对白头翁皂苷在大鼠体内的小肠吸收情况进行考察。结果显示5种白头翁皂苷中B3和BD的吸收系数(Ka),B3和B7的渗透系数(Peff)在不同肠段具有显著性差异(P〈0.05),5种白头翁皂苷的渗透系数(Peff)在不同肠段的吸收为十二指肠〉空肠〉结肠〉回肠;0.05—2.5g·L-1质量浓度内,5种白头翁皂苷随着浓度提高出现过饱和现象,该类皂苷在十二指肠的渗透系数(Peff)与浓度间的线性关系不明显(0.6007≤R。≤0.7727);加入地高辛后,白头翁皂苷的渗透系数明显降低,而加入维拉帕米后,渗透系数明显提高,其中B3,BD,B7和B11有显著性差异(P〈0.05)。以上结果表明B3,BD,B7受吸收部位影响较大,十二指肠是该类皂苷的主要吸收部位;白头翁皂苷不完全依赖浓度梯度转运,细胞膜上的载体蛋白参与了药物的转运过程,其小肠吸收机制并不完全为被动转运;白头翁皂苷可能是P—gp底物。
- 刘亚丽宋永贵关志宇张凌杨世林王萌陈振华苏丹
- 关键词:肠吸收吸收速率常数
- 白头翁总皂苷-羟丙基-β-环糊精包合物微丸生物利用度研究
- 2015年
- 目的:研究白头翁总皂苷-羟丙基-β-环糊精包合物微丸的生物利用度。方法:分别单剂量口服给药白头翁总皂苷和白头翁总皂苷-羟丙基-β-环糊精包合物微丸(200 mg/kg),采用LC-MS法测定大鼠血药浓度,根据大鼠体内血药浓度经时过程,计算相应的药代动力学参数。结果:白头翁总皂苷和白头翁总皂苷-羟丙基-β-环糊精包合物微丸AUC分别为574.82和1776.32μg/(L·h)。结论:白头翁总皂苷制成羟丙基-β-环糊精包合物微丸后生物利用度显著提高。
- 管咏梅刘红宁杨明陈振华陈丽华张妮
- 关键词:包合物微丸生物利用度
- 白头翁总皂苷-羟丙基-β-环糊精包合物结肠靶向微丸的制备被引量:11
- 2013年
- 目的:制备白头翁总皂苷结肠靶向微丸。方法:采用水溶液-搅拌法制备白头翁总皂苷-羟丙基-β-环糊精包合物,再以制粒-滚圆法制备微丸,利用Glatt流化床进行包衣。结果:白头翁总皂苷微丸2 h溶出度为16.0%,而包合物微丸0.5h溶出度达91.9%。以Eudragit S100为包衣材料、TEC为增塑剂、滑石粉为抗黏剂、包衣增重为12%时,包衣效率高,几乎无黏结现象,包衣微丸在人工胃液中2 h几乎无药物释放,人工小肠液4 h药物累积释放度小于15%,人工结肠液4 h药物累积释放度大于90%。结论:白头翁总皂苷-羟丙基-β-环糊精包合物包衣微丸具有良好的体外结肠靶向释药特征,可进一步研制成口服结肠靶向制剂。
- 陈振华管咏梅朱卫丰杨明刘红宁杨世林
- 关键词:包合物结肠靶向微丸
- 白头翁研究进展被引量:46
- 2014年
- 对白头翁化学成分、药理作用、成分定量测定方法、提取纯化干燥工艺等进行综述,指出应对白头翁的相关作用物质基础、体内代谢、毒性及剂型进行系统研究,以利于开发优良的中药新制剂。
- 陈振华管咏梅杨世林刘红宁杨明
- 关键词:白头翁化学成分药理作用溃疡性结肠炎