国家自然科学基金(30760292)
- 作品数：4 被引量：26H指数：3
- 相关作者：黄正明梁光义邱净英潘卫东曹佩雪更多>>
- 相关机构：解放军第302医院中国科学院贵阳中医学院更多>>
- 发文基金：国家自然科学基金国家科技重大专项贵州省中药现代化科技产业研究开发专项项目更多>>
- 相关领域：医药卫生更多>>
- 来源于苗药马蹄金的化药1.1类新药“替芬泰”临床前研究
- 从苗族药材马蹄金(Dichondra repens Forst.)中发现抗乙肝病毒的活性成分马蹄金素,以其为先导化合物,制备了800多个马蹄金素衍生物并进行了抗乙肝病毒活性筛选,确定替芬泰为候选药物,完成了化药1-1类新...
- 梁光义刘昌孝黄正明徐必学曹佩雪胡占兴安巧
- 关键词：苗族药马蹄金抗乙肝药物
- 文献传递
- 苯丙氨酸二肽类化合物Y101对DHBV-DNA的影响被引量：6
- 2012年
- 目的探讨苯丙氨酸二肽类化合物Y101对感染鸭乙肝病毒的北京雏鸭体内外DHBV-DNA表达的影响。方法90只感染DHBV的北京雏鸭随机分为对照组、Y101剂量组和拉米夫定组,各组雏鸭于给药前(d 0)、给药5 d(d 5)、10d(d 10)及停药后3 d(P 3)经腿胫静脉取血,分离血清,斑点杂交法测定鸭血清中DHBV-DNA的含量;利用灌流法分取感染鸭乙肝病毒的北京雏鸭的原代肝细胞,采用QuickEx-tract DNA Extraction Soln 1.0提取鸭原代肝细胞Y101剂量组、拉米夫定对照组和正常对照组细胞内和细胞上清中的DHBV-DNA,用TaqMan探针实时荧光定量法检测DHBV-DNA含量,观察Y101对其抑制作用。结果 Y101对体内外DHBV-DNA都具有良好的抑制作用,体内0.05、0.025 g.kg-1剂量组抑制作用明显,体外80、60 mg.L-1剂量组抑制作用最强,DNA含量明显下降(P<0.05)。结论Y101可以有效的抑制DHBV-DNA的表达,抗病毒作用明显。
- 刘青川王晨吟何书桃张伟卢苇刘军黄正明
- 关键词：斑点杂交细胞培养荧光定量PCR
- 苯丙氨酸二肽类化合物073对鸭乙型肝炎病毒DNA的抑制作用被引量：5
- 2010年
- 目的观察苯丙氨酸二肽类化合物073对雏鸭乙型肝炎病毒DHBV-DNA的抑制效果。方法90只感染DHBV的北京雏鸭,随机分为5组:对照组,苯丙氨酸二肽类化合物073低、中、高剂量组(0.025g·kg-1、0.05g·kg-1和0.1g·kg-1)和拉米夫定组(0.05g·kg-1)。于给药前、给药d7、d14及停药后d3,各组雏鸭腿静脉取血,分离血清,样品点膜,标记DHBV-DNA探针,血清斑点杂交,放射自显影膜片斑点检测。以杂交斑点吸光度值进行自身和组间比较,并作鸭肝组织病理检查评价。结果苯丙氨酸二肽类化合物073低、中、高剂量组能明显降低鸭血清DHBV-DNA水平,给药d7、d14及停药后d3的抑制率与对照组比较,均有非常显著差异(P<0.01)。肝组织病理检查发现对照组鸭肝细胞的变性坏死较重,而苯丙氨酸二肽类化合物073中、高剂量组则较轻。结论苯丙氨酸二肽类化合物073对DHBV-DNA有明显的抑制作用,而且有保护肝细胞的作用。
- 徐颖黄正明徐必学邱净英梁光义
- 关键词：苯丙氨酸
- 苯丙氨酸二肽类化合物Y101对ANIT致小鼠肝损伤的保护作用
- 目的观察苯丙氨酸二肽类化合物Y101(简称:Y101)对α-萘异硫氰酸酯(ANIT)致小鼠肝损伤的保护作用,探讨其保肝作用机制。方法将KM小鼠随机分为NS组、ANIT模型组、Y101低、中、高(25mg.kg、50mg....
- 于珊徐雪钰李昆峰梁光义黄正明
- 关键词：ANIT退黄作用
- 文献传递
- 马蹄金素衍生物的合成及抗乙肝病毒活性被引量：16
- 2012年
- 以化合物马蹄金素[N-(N-苯甲酰基-L-苯丙氨酰基)-O-乙酰基-L-苯丙氨醇,MTS]为先导化合物,设计并合成了10个马蹄金素衍生物,所有化合物均为新化合物,其结构经NMR、ESI-MS确认。以HepG2 2.2.15细胞为乙肝病毒载体,对合成的马蹄金素衍生物进行了抗乙肝病毒活性测试。结果表明,在测试浓度范围内,化合物5e(IC50:10.67μmol/L,SI:47.26)、4c(IC50:11.09μmol/L,SI:15.03)、4b(IC50:19.75μmol/L,SI:4.74)、5b(IC50:59.55μmol/L,SI:3.00)和5a(IC50:77.69μmol/L,SI:5.81)对乙肝病毒DNA复制的抑制活性高于阳性对照药物拉米夫定(IC50:82.42μmol/L,SI:41.59)。其中,化合物5e(IC50:10.67μmol/L,SI:47.26)的抑制活性最强,选择指数较高,具有进一步研究开发的价值。
- 邱净英黄正明潘卫东曹佩雪梁光义
- 关键词：衍生物抗乙肝病毒活性
- 苯丙氨酸二肽类化合物Y101对刀豆蛋白A致小鼠免疫性肝损伤的保护作用被引量：1
- 2012年
- 目的:观察苯丙氨酸二肽类化合物Y101(简称Y101)对刀豆蛋白A(CnoA)致小鼠免疫性肝损伤的保护作用,并探讨其可能的作用机制。方法:将昆明种小鼠随机分为生理盐水组、CnoA模型组、Y101低、中、高(25,50,100 mg.kg-1)剂量组和联苯双酯组(LB,150 mg.kg-1)。除生理盐水组外,CnoA模型组和各给药组均于d 5和d 7给药1 h后尾静脉注射20 mg.kg-1 CnoA溶液使之中毒(按0.1 mL/10 g体重)。末次中毒后禁食不禁水,8 h后眼球取血,并迅速取肝脏备检。检测其血清中谷丙转氨酶(ALT)、谷草转氨酶(AST)含量。取肝脏,称重,检测肝脏中丙二醛(MDA)、一氧化氮(NO)、超氧化物歧化酶(SOD)、谷胱甘肽(GSH)的含量;另取肝脏做病理组织学检查。结果:与正常组比较,模型组小鼠血清中ALT、AST活性,肝内MDA、NO含量及肝脾指数显著升高(P<0.01),肝内SOD、GSH水平及胸腺指数明显降低(P<0.01)。低、中、高剂量Y101对肝损伤大鼠上述指标均有不同程度的改变,且呈良好的剂量关系。给予Y101治疗后,中、高剂量组的肝组织病理变化均明显轻于模型组。结论:Y101对CnoA致小鼠免疫性肝损伤具有保护作用,其作用机制可能与其抗氧化作用有关。
- 于珊徐雪钰梁光义黄正明
- 关键词：刀豆蛋白A保肝作用
- 苯丙氨酸二肽类化合物Y101对2.2.15细胞内HBV DNA和cccDNA的抑制作用
- 目的观察苯丙氨酸二肽类化合物Y101对2.2.15细胞HBV DNA、HBV cccDNA的抑制作用。方法将Y101稀释成50、25、12.5mg·L3个剂量,50 mg·L拉米夫定和1%DMSO对照液,加入2.2.15...
- 刘青川葛敏黄正明程丽娟苏成虎于珊
- 关键词：2.2.15细胞CCCDNA
- 文献传递
