国家自然科学基金(20472018)
- 作品数：21 被引量：67H指数：5
- 相关作者：向建南陈超越陈静蒋历辉邓小强更多>>
- 相关机构：湖南大学安徽理工大学湖南科技学院更多>>
- 发文基金：国家自然科学基金湖南省自然科学基金国家教育部博士点基金更多>>
- 相关领域：理学医药卫生化学工程更多>>
- 异维A酸新木脂素酯的合成与表征被引量：2
- 2006年
- 以香草醛(或对羟基苯甲醛)和丙二酸为原料,经Knoevenagel反应、酯化、氧化银为氧化剂的自由基仿生氧化偶联反应合成了新木脂素3a,3b。3a,3b分别与异维A酸酯化,合成了两种新型的异维A酸新木脂素酯4a和4b。用1H NMR,IR和MS对它们的结构进行了表征。研究了异维A酸酯的反应机理。
- 赵娜邓小强龙伯华刘志常袁国桂向建南
- 关键词：异维A酸新木脂素酯化
- 合成α-细辛脑的脱水剂选择被引量：7
- 2006年
- 2,4,5-三甲氧基苯甲醛(1)与乙基溴化镁反应制得2,4,5-三甲氧基苯基丙醇(2),2脱水合成了α-细辛脑,考察了脱水剂对其产率和立体选择性的影响。结果表明:以硫酸铜为催化剂,甲苯恒沸脱水,总产率达80.2%(以1计算)。
- 喻爱和冯勋波陈超越刘西洋张准向建南
- 关键词：Α-细辛脑硫酸铜
- 新法合成乙炔型维A酸被引量：1
- 2009年
- 合成了一种新型乙炔型维A酸类化合物,拓展了该类碘代芳香羧酸与苯乙炔直接偶联的无铜Sono-gashira反应.以对溴苯甲酸为底物,研究了无铜条件下PdCl2(PPh3)2的催化性能,在10倍量的哌啶中,对溴苯甲酸、苯乙炔和摩尔分数为4%的PdCl2(PPh3)2在85℃下反应20 min得到99%的偶联分离产率,总收率72%.本方法也适用于相关乙炔型RAs分子的合成,具有操作简单、产率高等优点.
- 李治章顾峥张荣吴运东王小勇蒋海明向建南
- 关键词：SONOGASHIRA反应
- 13-cis-维A酸-5-氟尿嘧啶酯的合成、表征及其活性研究被引量：5
- 2006年
- 在比较DCC-DMAP和HMPA两种不同合成方法的基础上,在室温下顺利地将在通常反应条件下极易异构化的13-cis-维A酸合成了其衍生物13-cis-维A酸-N1-(2-四氢呋喃烷基)-N3-乙基-5-氟尿嘧啶酯(5,RAFU),其结构通过1HNMR、13CNMR和MS进行了表征。生物活性测试表明,该化合物对肝癌细胞、舌癌细胞等癌细胞都具有抗癌活性。
- 邓小强赵娜龙伯华李漪向建南
- 关键词：5-氟尿嘧啶抗癌活性
- 13-cis-维A酰衍生物合成方法的改进
- 2007年
- 改进并建立了以4-二甲氨基吡啶(DMAP)-对甲苯磺酸盐为催化剂,二环己基碳酰亚胺(DCC)为缩合剂直接用13-cis-维A酸与醇、酚或胺合成13-cis-维A酰衍生物的方法。合成了8种新目标化合物,收率80%～95%,核磁共振氢谱和碳谱研究表明,13-cis-维A酰部分的构型均保持不变。合成方法彻底抑制了反应中N-异维A酰基脲的副反应,而且反应条件温和,对于极易异构化的13c-is-维A酸的酯化和酰胺化反应十分有利。
- 易卫国刘志常向莉刘西洋陈静向建南
- 关键词：药物化学
- FeCl3催化乙酰丙酮的炔丙基化反应
- 2008年
- FeCl3催化炔丙醇与乙酰丙酮在1,2-二氯乙烷中发生亲电加成反应得炔丙基化产物——3-炔丙基-2,4-戊二酮,其结构经1H NMR,13C NMR,IR和MS表征。于90℃反应8h,产率80.9%～94.2%。
- 冯勋波谭平喻爱和陈德向建南
- 关键词：FECL3催化1,3-二羰基化合物
- 异维A酸糖基衍生物的合成及其细胞毒活性研究被引量：11
- 2007年
- 采用两种方法合成了2类新的异维A酸糖基衍生物(5a^5d,6a,10a^10c,11a),并进行了结构表征与确认.采用MTT法测试了它们对肺癌细胞(A549)等的细胞毒活性.结果显示,含有糖苷结构的异维A酸衍生物明显比含有糖酯结构的异维A酸衍生物具有更好的细胞毒活性;将糖环上的乙酰基脱去后,相应的化合物活性有明显提高.
- 向建南陈超越蒋历辉周后相尹凯邓小强陈静何晓晓王柯敏
- 关键词：异维A酸维甲类化合物糖酯细胞毒活性
- 维生素A酸、异维生素A酸双酯的合成与结构表征被引量：3
- 2006年
- 以异维生素A酸为原料,二环己基碳酰亚胺(DCC)为脱水剂,4-二甲氨基吡啶(DMAP)为催化剂,设计合成了结构新颖,具有潜在生物活性的化合物4a(异维生素A酸对苯二酯),产率达到87.6%。优化条件为:异维生素A酸与对苯二酚摩尔比为2.02∶1,反应时间4 h,DCC滴加速度为0.5滴/秒。在此条件基础上由维生素A酸、异维生素A酸合成了其它5种双酯。并将4a进一步结构修饰,得到异维生素A酸在人体内代谢氧化物的衍生物,产率达到75.3%。以1H1、3C NMR和MS对它们的结构进行了表征。
- 党奎峰陈静赵娜段军飞向建南
- 关键词：维生素A酸双酯
- 2-多氟烷基取代和葡萄糖基取代的2,4-二氢-1,2,4-三唑-3-硫酮类席夫碱的合成及其杀虫活性被引量：18
- 2008年
- 为改善三唑类化合物的生物活性,以5-苯基-4-氨基-1,2,4-三唑-3-硫酮为原料,将其与芳香醛在冰醋酸体系中反应,得到5-苯基-4-芳基亚甲氨基-1,2,4-三唑-3-硫酮类席夫碱(4a～4i).在此基础上,化合物4a～4i分别与多氟烷基碘代烷和溴代乙酰基葡萄糖反应合成了一系列2,4-二氢-1,2,4-三唑-3-硫酮类席夫碱的多氟烷基取代物5a～5r和葡萄糖基取代物6a～6d,并用1HNMR,19FNMR,IR和MS谱以及元素分析表征了它们的结构.初步生物活性测试结果表明,部分目标化合物具有明显的杀虫活性.
- 尹凯蒋历辉周后相黄勇向建南
- 关键词：1,2,4-三唑杀虫活性
- 13-cis-异维A酸衍生物的合成、表征及抗癌活性研究被引量：7
- 2005年
- 以六甲基磷酰胺为溶剂,在室温条件下将异维A酸合成为尚未见文献报道的异维A酸衍生物(4a^4g),其结构经1HNMR,13CNMR和MS表征。着重考察了4g的生物活性,结果表明该4g对肝癌细胞,舌癌细胞等具有抗癌活性。
- 邓小强樊红莉王燕陈超越党奎峰段军飞陈静向建南
- 关键词：异维A酸生物活性抗癌活性
