国家科技重大专项(2009ZX09103-374)
- 作品数：3 被引量：14H指数：3
- 相关作者：侴桂新陈建忠王长虹王峥涛冯年平更多>>
- 相关机构：上海中医药大学福建中医药大学更多>>
- 发文基金：国家科技重大专项上海市科委中药现代化专项基金国家自然科学基金更多>>
- 相关领域：医药卫生更多>>
- 去甲异波尔定及其代谢产物的药动学与生物利用度研究被引量：6
- 2012年
- 目的研究去甲异波尔定静脉注射和灌胃给药后,其原型药物和主要代谢物去甲异波尔定-9-O-α-葡萄糖醛酸苷在大鼠体内的药动学特征和生物利用度。方法以SD大鼠为模型动物,采用超高效液相色谱质谱检测法测定去甲异波尔定及其葡萄糖醛酸苷的血药浓度,并计算药动学参数。结果去甲异波尔定及其葡萄糖醛酸苷的绝对生物利用度分别为2.77%和88.6%。大鼠静脉注射给药后,去甲异波尔定及其葡萄糖醛酸苷的药动学参数t1/2分别为(42.16±36.56)和(275.26±176.89)min,AUC0-t分别为(55.25±22.97)和(584.57±216.18)g.min.mL 1,ke分别为(0.024 9±0.012 9)和(0.003 7±0.002 4)min 1。大鼠灌胃给药后,去甲异波尔定及其葡萄糖醛酸苷的药动学参数Cmax分别为(0.14±0.03)和(13.80±1.46)g.mL 1,Tmax分别为(23.33±13.29)和(45.00±9.49)min,t1/2分别为(30.20±11.04)和(313.79±181.20)min,AUC0 t分别为(9.17±2.44)和(3 108.69±299.45)g.min.mL 1,ke分别为(0.025 2±0.007 6)和(0.002 7±0.001 0)min 1。统计学检验表明,静脉注射和灌胃给药后去甲异波尔定及其葡萄糖醛酸苷的t1/2、AUC0 t、Tmax、Cmax、ke和MRT之间均有显著性差异(P 0.05)。结论去甲异波尔定在体内生物转化迅速且生物利用度低。与原型药物相比,去甲异波尔定葡萄糖醛酸苷在体内的血药浓度较高且消除缓慢。
- 陈建忠侴桂新王长虹王峥涛
- 关键词：代谢产物药动学生物利用度乌药
- 酸性染料比色法测定乌药生物碱提取物中总碱含量被引量：3
- 2012年
- 目的建立乌药生物碱提取物中总生物碱含量测定的方法。方法采用酸性染料比色法测定乌药生物碱提取物中总生物碱含量。结果对照品去甲异波尔定的线性范围为4.444～44.44 g/ml,线性方程为Y=0.03785C+0.04626(r=0.9995),平均加样回收率为98.19%,RSD为1.64%(n=9)。结论本法操作简便、准确,可用于乌药生物碱提取物中总碱含量的测定。
- 宋瑞凯侴桂新尉小慧
- 关键词：酸性染料比色法乌药总生物碱
- 乌药总生物碱的大鼠在体肠吸收研究被引量：5
- 2011年
- 目的研究乌药总生物碱的大鼠在体肠吸收情况,为口服剂型设计提供理论依据。方法采用大鼠在体单向肠灌流实验,以去甲异波尔定做为指标性成分,采用HPLC法测定吸收部位、灌肠液中乌药总生物碱质量浓度,考察灌肠液的pH值对乌药总生物碱吸收的影响。结果乌药总生物碱在各肠段吸收较好;不同质量浓度的吸收速率常数(ka)和表观吸收系数(Papp)无显著性差异(P>0.05);灌流液不同pH值的ka和Papp值有显著性差异(P<0.05)。结论乌药总生物碱在全肠段吸收较好,不受其质量浓度的影响,提示其吸收机制主要为被动扩散吸收。
- 谭蓉侴桂新冯年平赵继会王志
- 关键词：在体肠吸收单向灌流法高效液相色谱法
