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染料木素-多胺缀合物的合成及其胆碱酯酶抑制活性: <正>染料木素(Genistein)是一种天然多酚异黄酮,具有抗氧化、抗肿瘤、抗菌等多种生物活性。近期研究表明,染料木素及其衍生物具有神经保护作用和良好的胆碱酯酶抑制活性~1。多胺(polyamine)是一类具有复杂生理...; 张鑫洪琛罗稳王超杰; 文献传递

Novel Fluorescent Chemosensors Based on Tryptophan Unit for Cu2＋ and Fe3＋ in Aqueous Solution被引量：5: 2013年; We reported four fluorescent chemosensors containing tryptophan units.The fluorescence spectrum titration experiments suggest that chemosensors 1,2,3 and 4 are highly selective for Cu2＋ and Fe3＋ over Li＋,Na＋,K＋,Co2＋,Zn2＋,Ni2＋,Hg2＋ and Cr3＋ via forming complexes with Cu2＋ or Fe3＋,which is confirmed by dramatical quench of fluoreseence in aqueous solution at pH 7.4,thus making all the chemosensors suitable for Cu2＋ and Fe3＋ fluorescent sensors.; CHENG Peng-feiXU Kuo-xiYAO Wen-yongKONG Hua-jieKOU LiMA Xiao-danWANG Chao-jie; 关键词：FLUORESCENT

胆碱酯酶抑制剂他克林-单甲氧芳基杂合物的设计、合成及活性评价被引量：2: 2012年; 本文设计合成了一系列他克林单甲氧芳基杂合物(5a～5i)作为胆碱酯酶抑制剂,并对其进行了活性评价。结果表明该类化合物比他克林具有更好的胆碱酯酶抑制活性,IC50值均达到纳摩尔级,其中化合物5h对乙酰胆碱酯酶的抑制活性最强,IC50值为6.74 nmol.L 1,5f对丁酰胆碱酯酶的活性最强,IC50值为3.83 nmol.L 1。酶动力学及分子对接表明该类杂合物能够同时作用于AChE的催化活性位点和外周结合位点。; 罗稳赵永梅张震苏亚斌王超杰; 关键词：乙酰胆碱酯酶丁酰胆碱酯酶阿尔茨海默症

双烟碱衍生物作为胆碱酯酶和β-淀粉样蛋白双功能抑制剂的设计、合成及活性: 2013年; 本文设计合成了一系列双烟碱衍生物(3a^3i)作为双功能的抗阿尔茨海默症药物。活性测试结果表明这类衍生物对乙酰胆碱酯酶(acetylcholinesterase,AChE)和丁酰胆碱酯酶(butyrylcholinesterase,BChE)的抑制活性达到微摩尔级,其中化合物3f活性最强,对AChE和BChE的IC50值分别为2.28和1.67μmol·L 1,优于对照药物rivastigmine。酶动力学及分子对接表明3f能够同时作用于AChE的催化活性位点(catalytic active site,CAS)和外周结合位点(peripheral anionic site,PAS)。而且这类衍生物在20μmol·L 1浓度下能够明显抑制β-淀粉样蛋白(β-Amyloid,Aβ)的自聚集。; 罗稳赵永梅田润果苏亚彬洪琛; 关键词：胆碱酯酶 Β-淀粉样蛋白抑制剂阿尔茨海默症

一种黄酮衍生物的合成及其体外抗癌活性被引量：2: 2013年; 以柚皮素为原料,通过对其结构进行修饰,合成了黄酮衍生物5-羟基-2-(4-羟基苯基)-7-(2-吗啉基乙氧基)-4H-苯骈吡喃-4-酮;利用核磁共振、元素分析及质谱确认了产物的结构,利用MTT法测定了其对人肝癌细胞(HepG2)、7721以及QSG7701正常肝细胞株的抑制率.结果表明,同槲皮素相对照,合成的黄酮衍生物对肝癌细胞具有良好的抑制活性.; 范攀越王江黄远张幸博; 关键词：黄酮衍生物抗肿瘤活性

1,8-萘内酰胺多胺衍生物的合成: <正>1,8-萘内酰胺最早用于染料,随后日本的科学家又把它应用在电子打印喷墨上。近年来人们发现萘内酰胺类衍生物是一种重要的人工合成的抗肿瘤化合物母体,基于苯并[c,d]吲哚-2(H)-酮衍生物所表现出来的良好生物活性,陆...; 田润果王月乔曲永政常元王超杰王玉霞; 文献传递

多胺修饰的萘酰亚胺衍生物的合成: <正>近年多胺修饰的缀合物在抗癌药物方面的应用引起了人们的广泛关注。研究表明:天然或合成多胺有潜力发展成为一种有效利用细胞膜上多胺转运体(PAT)的靶向载体,它们可能具有提高化合物细胞选择性和生物活性的能力。萘酰亚胺类化...; 苏雷棚常元曲永政王月乔田润果王超杰王玉霞; 文献传递

含有酯键的萘酰亚胺类衍生物的合成: <正>近三十年来,萘酰亚胺的研究一直是抗肿瘤药物研究的热点,萘酰亚胺类化合物作为一种DNA嵌入剂具有较好的抑瘤作用、明确的作用靶点和抗多药耐药作用,大部分结构修饰是在萘酰亚胺母体环的3位引入硝基、氨基、酰胺基以及含氮杂环...; 常元田润果王月乔王超杰王玉霞; 文献传递

酶催化过程的全程模拟被引量：1: 2017年; 酶催化包括底物到活性区的输运、选择催化化学反应及产物释放等复杂过程,由于复杂的蛋白质环境效应,任一化学和非化学过程都有可能是决定酶活性的关键步骤。为了全面认识酶催化活性,我们对几类酶催化过程进行了广泛的组合量子/分子力学(QM/MM)和经典分子力学(MM)动力学模拟(MD)研究,详细地讨论了整个酶催化过程的分子机制、关键残基的作用和蛋白质环境效应,丰富了对酶催化活性的认识。随着多尺度模型和计算模拟方法的进一步完善与发展,有望实现超大复杂生物酶催化过程的全程模拟研究,为酶工程领域的相关研究提供支持。; 赵媛曹泽星; 关键词：酶催化

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国家自然科学基金(21172053)