国家科技重大专项(2009ZX09103-402)
- 作品数：9 被引量：37H指数：6
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- 白英甾体总生物碱对人肺癌细胞A549裸鼠异种移植瘤的药效研究被引量：9
- 2013年
- 目的探讨白英抗肿瘤有效部位对人肺癌细胞A549裸鼠异种移植肿瘤生长抑制作用及作用强度。方法在裸鼠腹腔内接种人肺癌细胞A549细胞株复制肿瘤模型,给予阳性对照药紫杉醇和白英甾体总生物碱干预后,测量肿瘤体积和肿瘤质量,计算肿瘤生长抑制率,比较组间抗肿瘤药效强度。结果白英低、中、高剂量组(12,24,48 mg·kg-1)的相对肿瘤增殖率(T/C)分别为85.52%、60.64%、45.24%,抑瘤率分别为2.35%、49.79%、48.93%,而相同条件下,紫杉醇组(8 mg·kg-1)的T/C和抑瘤率分别为14.68%、82.59%。紫杉醇有明显的抗肿瘤作用,白英甾体总生物碱均有一定的抗肿瘤作用,其中中、高剂量组抗肿瘤作用更明显。结论白英甾体总生物碱对人肺癌细胞A549裸鼠异种移植肿瘤的生长具有抑制作用。
- 王建农臧雅丽顾士萍卜璟
- 茄科植物糖苷生物碱抗肿瘤活性及其构效关系研究进展被引量：8
- 2020年
- 糖苷生物碱是一种广泛存在于茄科植物中的天然产物,因其具有重要的生物活性而受到人们的重视。糖苷生物碱中糖苷配基与糖部分的不同组合使其具有不的化学结构,而化学结构决定了其生物活性,目前研究最多的是其显著的抗肿瘤活性。然而迄今为止,该类化合物的确切抗肿瘤药理机制和其构效关系尚未得到阐明。因此,本文从化学结构、抗肿瘤活性和构效关系三个方面进行综述,为糖苷生物碱抗肿瘤临床应用提供科学依据。
- 吴桐王建农
- 关键词：糖苷生物碱茄科抗肿瘤构效关系
- 安特逍胶囊对Beagle犬39周重复给药毒性实验研究
- 2019年
- 目的观察连续灌胃给予安特逍胶囊对Beagle犬产生的毒性作用。方法 Beagle犬48只,分为安特逍胶囊120、320、800 mg·kg^(-1)剂量组和溶媒对照组,分别灌胃给予相应药物或溶媒,每天1次,连续39周,检查其一般体征、体重、心电图、血液学、血清生化学、脏器系数、组织病理学等指标。结果安特逍胶囊给药可引起动物呕吐、流涎、稀便等症状;800 mg·kg^(-1)剂量可导致动物体重下降(P <0.05);320和800 mg·kg^(-1)剂量可引起血清TP、ALB和GLOB等指标发生变化(P <0.05);组织病理学检查未见与药物相关的病变。结论灌胃给予安特逍胶囊320和800 mg·kg^(-1)剂量对Beagle犬具有一定胃肠道毒性。
- 杜肖王建农韩林孙彩霞曹晓强孙建
- 关键词：BEAGLE犬
- 白英甾体总生物碱抑制小鼠肝癌细胞H22移植瘤生长药效学研究被引量：9
- 2013年
- 目的探讨白英抗肿瘤有效部位对小鼠肝癌细胞H22移植肿瘤生长有无抑制作用及作用强度。方法采用在ICR小鼠腹腔内接种小鼠H22肝癌细胞细胞株制作肿瘤模型,给予阳性对照药环磷酰胺和白英总甾体生物碱有效部位干预后,测量肿瘤体积和肿瘤重量,计算肿瘤生长抑制率,应用SPSS统计软件,比较组间抗肿瘤药效强度。结果白英甾体总生物碱24mg/kg对小鼠肝癌细胞H22移植肿瘤有明显的抑制作用,T/C(%)为66.24%,抑瘤率为50.14%;白英甾体总生物碱48mg/kg、12mg/kg对小鼠肝癌细胞H22移植移植肿瘤无抑制作用,T/C(%)分别为104.55%、95.58%,抑瘤率分别为-4.97%、0.97%;而相同条件下,阳性对照药环磷酰胺T/C(%)为14.09%;抑瘤率分别为87.93%。结论白英甾体总生物碱是白英抗肿瘤的有效部位。
- 卜璟王建农臧雅丽顾士萍
- 关键词：甾体生物碱甾体皂苷
- 白英总碱通过VEGF相关信号通路调控A549细胞的凋亡与周期被引量：13
- 2016年
- 目的基于血管内皮生长因子(VEGF)相关信号通路探讨白英总碱对A549细胞的凋亡与周期的影响。方法设立对照组和白英总碱低、中、高剂量组(50,100,200 mg·L^(-1)),通过流式细胞术检测细胞凋亡及周期分布情况,Western blot法检测PI3K、Akt、Ras、MAP2、VEGF蛋白的表达。结果流式细胞术检测白英总碱将该细胞周期阻滞于G_2期,呈现剂量依赖性的诱导A549细胞的凋亡,尤其是早期凋亡细胞。Western blot结果显示,白英总碱均可下调PI3K、Akt、Ras、MAP2、VEGF蛋白的表达,中、高剂量组各蛋白的相对表达量与对照组比较,差异均有统计学意义(P<0.01)。结论白英总碱可通过调控VEGF相关信号通路诱导A549细胞的凋亡,阻滞细胞周期于G_2期。
- 韩林孙彩霞王建农
- 关键词：A549细胞VEGF凋亡周期
- 白英总碱对小鼠Lewis肺癌细胞移植瘤生长的抑制作用被引量：10
- 2015年
- 目的探讨白英总碱对小鼠肺癌细胞Lewis移植瘤生长的抑制作用。方法小鼠腹腔接种Lewis肺癌细胞复制肿瘤模型,给予环磷酰胺和不同剂量的白英总碱干预后,测量肿瘤体积和质量,计算肿瘤生长抑制率,并比较不同剂量白英总碱的抗肿瘤作用的强度。结果白英总碱高、中、低剂量组(48,24,12 mg·kg-1)相对肿瘤增殖率分别为79.06%、36.88%、55.59%,抑瘤率分别为32.02%、52.40%、46.08%,其中中剂量组相对肿瘤增殖率作用最明显(P<0.01),并且符合相对肿瘤增殖率<40%有效性的判断标准。结论白英总碱对小鼠肺癌细胞Lewis移植瘤的生长具有抑制作用。
- 韩林卓越孙彩霞王建农
- 关键词：LEWIS肺癌细胞移植瘤
- 白英总碱质量标准研究被引量：2
- 2018年
- 目的建立白英总碱的质量标准。方法采用薄层色谱法进行定性鉴别;按照《中国药典》2015年版通则规定,对白英总碱水分、总灰分、有机溶剂残留、重金属及砷盐含量进行检查;采用紫外分光光度法及高效液相色谱法对白英总碱含量进行测定。结果薄层色谱斑点清晰、分离较好;白英总碱中水分≤9%,总灰分≤3%,重金属含量≤10 mg/kg,砷盐含量<0.004%,苯、甲苯、(邻、间二甲苯)、对二甲苯、正已烷依次不得过9.82×10-6、7.29×10-6、1.42×10-5、1.76×10-5、1.71×10-5;紫外分光光度法测定白英总碱含量不低于50%,高效液相色谱法测定白英总碱含量不低于35%。结论该方法准确可靠,重现性好,所建标准具有可行性,能有效控制白英总碱药品质量。
- 杜肖韩林孙彩霞曹晓强孙建王建农
- 关键词：高效液相色谱法紫外分光光度法
- 安特逍胶囊的安全药理学研究
- 2019年
- 目的对安特逍胶囊进行安全药理学研究,为其临床用药提供安全性实验数据。方法采用灌胃给药方式,给予实验动物安特逍胶囊内容物混悬液,观察其对小鼠协调运动、自主活动能力和阈下剂量戊巴比妥钠催眠作用的影响,以及对Beagle犬心电图、血压及呼吸等生理指标的影响。结果安特逍胶囊给药量在800 mg/kg及以下时,未见小鼠自主活动和协调运动异常,800 mg/kg灌胃可增加戊巴比妥钠阈下剂量小鼠入睡率(P <0.01);其给药量在320 mg/kg及以下时,对Beagle犬心电、血压、呼吸、体温等生理指标均无显著影响。结论安特逍胶囊除高剂量应用时具有镇静作用外,对实验动物其它重要生命系统均未见显著影响,提示安特逍胶囊具有较高的安全性。
- 杜肖顾士萍王建农韩林孙彩霞曹晓强孙建
- 关键词：小鼠BEAGLE犬
- 白英抑瘤作用有效部位的初步筛选被引量：16
- 2016年
- 目的:从白英不同组分[白英总碱(SLTA)、白英总皂苷(SLTG)、SLTA+SLTG、白英总提物]中筛选出抑瘤作用的主要有效部位,并通过对人癌细胞体外增殖的抑制作用进行验证。方法:首先建立S-180肉瘤和艾氏腹水瘤(EAC)荷瘤小鼠模型,给予阳性对照药及白英不同组分进行干预,分别以抑瘤率及小鼠的生命延长率为主要检测指标,比较组间抗肿瘤药效强度,选出白英抗肿瘤有效部位。选取人肝癌细胞SMMC-7721、人肺腺癌细胞A549、人胃癌细胞BGC-803、人宫颈癌细胞He La、人乳腺癌细胞MDA-MB-231多种人癌细胞作为研究对象,以紫杉醇为阳性对照药物,通过MTT法检测药物对癌细胞的抑制率,并计算相应的半数抑制浓度(IC50)值。同时显微镜下观察在给予IC50浓度的样品处理时细胞数目及形态的改变。结果:白英不同组分均有一定的抗肿瘤作用,其中SLTA的抑瘤作用最强,以中剂量(8g/kg)效果最好,对S-180荷瘤小鼠的抑瘤率为54.05%,对EAC荷瘤小鼠的生命延长率为31.71%。SLTA样品对多种人癌细胞均有一定的抑制作用,对人肝癌细胞SMMC-7721、人肺腺癌细胞A549、人胃癌细胞BGC-803、人宫颈癌细胞He La、人乳腺癌细胞MDA-MB-231的IC50分别为292.0、93.0、181.4、396.3、244.7mg/L。与空白对照组比较,半抑制下的细胞数目急剧下降,且均呈现萎缩的趋势。结论:SLTA为白英抑瘤作用的主要有效部位。
- 韩林卓越孙彩霞王建农
- 关键词：抑瘤作用荷瘤小鼠人癌细胞
