福建省自然科学基金(2008J1005)
- 作品数：3 被引量：12H指数：3
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- 相关机构：福州大学福建省医疗器械和医药技术重点实验室更多>>
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- 聚乙二醇缀合熊果酸衍生物的合成及体外抗癌活性被引量：7
- 2012年
- 目的:合成具有一定水溶性的聚乙二醇(PEG)缀合熊果酸衍生物并考察其体外抗癌活性。方法:以熊果酸(ursolic acid,UA)作为母核,采用PEG、琥珀酸对其C28位进行接合修饰,合成一系列PEG缀合熊果酸衍生物并考察其水溶性和抗癌活性;采用流式细胞术探讨其抗癌机制。结果:所合成系列PEG缀合熊果酸衍生物的水溶性较熊果酸有明显改善,同时具有更显著的体外抗癌活性;化合物8c对5株受试肿瘤细胞的IC50(48 h)均小于10μmol.L-1,将AGS细胞阻滞于G2/M期并具有诱导凋亡作用(凋亡率高于70%)。结论:将熊果酸C28位进行PEG修饰是保持和提高其抗癌活性的有效途径之一。
- 白锴凯陈芬玲郭养浩
- 关键词：熊果酸聚乙二醇衍生物水溶性
- 氨基酸改性熊果酸衍生物的合成及对胃癌细胞的抑制作用被引量：4
- 2012年
- 目的合成具有伯氨基的氨基酸改性熊果酸衍生物并研究其对胃癌细胞的体外抑制活性及作用机制。方法以乙二胺为连接臂,采用多种氨基酸对熊果酸C28位进行接合修饰,合成一系列氨基酸改性熊果酸衍生物。MTT法考察对胃癌细胞株BGC-823、AGS的体外抑制活性,同时采用Annexin V/PI双标记染色及细胞周期检测探讨其抗癌机制。结果大部分衍生物对BGC-823、AGS的抑制活性强于熊果酸;Annexin V/PI双染色结果表明化合物3和4可诱导BGC-823发生凋亡;细胞周期检测表明衍生物3～6可诱导AGS发生凋亡,凋亡率达44.69%～92.64%。结论带有伯氨基的氨基酸改性熊果酸衍生物具有良好的抗癌活性,其作用机制为诱导细胞凋亡;开发具有伯氨基的衍生物是提高熊果酸抗癌活性的可行途径之一。
- 白锴凯陈芬玲郑允权郭养浩
- 关键词：熊果酸衍生物胃癌凋亡
- 熊果酸衍生物的合成及对前列腺癌PC-3细胞的抑制活性被引量：5
- 2012年
- 目的:合成具有不同电负性基团的熊果酸衍生物并研究其抗癌活性。方法:合成一系列携带正电性基团或负电性基团的熊果酸衍生物,并用软件预测衍生物油水分配系数及水溶性的改善情况;采用MTT法考察熊果酸衍生物对人前列腺癌PC-3细胞的抑制活性;采用细胞周期分析及AnnexinV/PI双标记法探讨其抗癌机制。结果:熊果酸衍生物的水溶性较熊果酸有明显改善;荷负电基团的熊果酸衍生物抑癌活性远低于熊果酸,而负载正电性基团显著提高了熊果酸的体外抗癌活性,其作用机制为诱导细胞发生凋亡及细胞周期阻滞;其中熊果酸衍生物UA-3,UA-4,UA-5b的水溶性提高70倍以上,对PC-3细胞的IC50(48 h)均<10μmol.L-1,将细胞阻滞于G0/G1期并具有诱导凋亡作用(凋亡率均>50%)。结论:采用正电性基团修饰熊果酸是提高抗癌效果并改善其水溶性的有效途径之一。
- 白锴凯陈芬玲郭养浩
- 关键词：熊果酸前列腺癌凋亡水溶性
