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辽宁省教育厅高等学校科学研究项目(2009A426)

作品数：17 被引量：26H指数：3
相关作者：张成路李传银曲瑞峰赵宝成唐杰更多>>
相关机构：辽宁师范大学更多>>
发文基金：辽宁省教育厅高等学校科学研究项目辽宁省高校创新团队支持计划更多>>
相关领域：理学化学工程更多>>

文献类型

  • 17篇中文期刊文章

领域

  • 16篇理学
  • 5篇化学工程

主题

  • 5篇抑制剂
  • 5篇制剂
  • 5篇活性
  • 5篇B抑制剂
  • 4篇CDC25B
  • 3篇荧光
  • 3篇三唑
  • 3篇三嗪
  • 3篇全合成
  • 3篇咪唑
  • 2篇氮杂
  • 2篇衍生物
  • 2篇杂环
  • 2篇去甲
  • 2篇去甲基
  • 2篇唑啉
  • 2篇羰基
  • 2篇邻菲啰啉
  • 2篇活性评价
  • 2篇甲基

机构

  • 17篇辽宁师范大学

作者

  • 17篇张成路
  • 5篇赵宝成
  • 5篇曲瑞峰
  • 5篇李传银
  • 4篇高丽娜
  • 4篇唐杰
  • 4篇孙晓娜
  • 4篇王杨
  • 3篇孙丽杰
  • 3篇王雪
  • 3篇邵懿
  • 3篇周龙
  • 3篇徐德青
  • 3篇李元东
  • 3篇王利东
  • 3篇朱长安
  • 3篇王静
  • 2篇柴金华
  • 2篇许皓添
  • 2篇国阳

传媒

  • 8篇辽宁师范大学...
  • 7篇有机化学
  • 2篇应用化学

年份

  • 1篇2020
  • 2篇2018
  • 3篇2017
  • 1篇2016
  • 1篇2015
  • 3篇2013
  • 2篇2012
  • 1篇2011
  • 1篇2010
  • 2篇2009
共 17 条 记 录，以下是 1-10
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排序方式：
(E)-脱氢二聚白藜芦醇-11,11′,13,13′-四甲醚的全合成被引量：2
2009年
以3,5-二甲氧基苯甲酸(1)为起始原料,经过甲醇酯化、氢化铝锂还原、四溴化碳溴代和Wittig-Horner反应,高产率的合成了Wittig-Horner试剂(5)。化合物5与对羟基苯甲醛(6)的羟基保护产物(7)偶联得到化合物(8),后者经去甲氧基亚甲基保护和仿生氧化偶联反应成功地全合成了(E)-脱氢二聚白藜芦醇-11,11′,13,13′-四甲醚(10)。通过1H NMR、13C NMR、IR、H RMS等测试技术确定化合物10为二聚芪类化合物(E)-脱氢二聚白藜芦醇-11,11′,13,13′-四甲醚,总收率48.93%。
张成路申洪江邹立伟许永廷广东李元东王杨王利东
关键词：白藜芦醇氧化偶联
新型卡宾配体的合成及其在烯丙基烷基化催化反应中的应用
2013年
以L-苯丙氨醇为起始原料,经过氨基的氯乙酰基化、与苯并咪唑偶联和噁唑啉构筑等3步反应成功实现了中间体4的合成,总收率达到56.3%,并首次确定了中间体4的绝对构型.最后以乙腈为溶剂,用6种卤代芳烃在不同反应条件下较高产率地合成了5个具有单噁唑啉环和1个具有双噁唑啉环的新型目标配体(5a-5f),最高收率为87.7%,其中双噁唑啉环配体结构具有1个C2轴,此结构是当今此类配体研究的热点.同时,应用所设计的配体催化烯丙基烷基化反应,在最优配体和最优条件下,以1,3-二苯基-2-烯丙基乙酸酯作为底物的反应,配体5a使得反应收到了较好的催化效果,最优收率为73.5%.
张成路赵宝成孙鹏曲瑞峰朱长安王雪柴金华
关键词：氮杂环卡宾噁唑啉
前列腺素光化学前体:(1R,5S)-3-羟基二环[3,1,0]己基-6-基(苯基)甲酮的二维核磁表征
2012年
以二环[3,1,0]己烷为骨架设计前列腺素光化学前体的反应路线,经过10步反应合成了具有NorrishⅡ型光化学特点的光化学反应前体目标产物.通过MS、HPLC、1 H NMR、13C NMR和DEPT 135等手段的表征了该化合物的一维结构,并且利用二维核磁共振技术1 H-1 H COSY、HSQC、HMBC、ROESY和NOE等手段对所合成目标产物的二维结构物进行了测定,确定了目标产物的空间结构.
张成路许皓添李元东周龙邵懿曲瑞峰高丽娜
关键词：核磁共振波谱
新型1,3,5-三嗪-1H-吡唑-三唑并噻二唑衍生物的合成及活性评价被引量：2
2018年
以具有优秀药理活性的吡唑杂环为核心,连接1,3,5-三嗪杂环,引入三唑并噻二唑稠并环,设计合成了21个新型1,3,5-三嗪-1H-吡唑-三唑并噻二唑衍生物.应用IR,1H NMR和HRMS等对21种新物质进行了结构表征.评价了21种新型目标产物对Cdc25B和PTP1B的抑制活性,结果发现,大部分目标分子显示了优良的抑制活性.在Cdc25B抑制活性测试中,14个目标分子抑制活性高于阳性参照物Na3VO4,有望成为潜在的Cdc25B抑制剂,在PTP1B抑制活性测试中,9个目标分子抑制活性优于阳性参照物齐墩果酸,有望成为潜在的PTP1B抑制剂.
张成路李传银顾耀东孙晓娜唐杰王静李益政王华玉
关键词：吡唑1,3,5-三嗪
一锅法合成3-取代-1-吗啉基-1,2,4-均三唑Mannich碱及其活性评价被引量：8
2016年
将3-对氯苯基、3-对甲氧基苯基和3-正十一烷基-1,2,4-均三唑分别与5个芳香醛反应合成了15个Schiff碱,然后将Schiff碱、甲醛和吗啉进行多组分一锅反应,合成14个新型Mannich碱(PCTABM、PMTABM和PUTABM).为了对比探究3-取代基对分子生物活性的影响,以3-二茂铁基-1,2,4-均三唑为原料,利用相似的方法合成了4个3-二茂铁基-1,2,4-均三唑Mannich碱(Fc TABM).应用IR,1H NMR和HRMS等对15种新物质进行了结构表征.评价了目标分子对植物生长调节活性、除草活性和抑制Cdc25B活性.结果发现,目标化合物在植物生长调节和除草活性中均表现出优良的活性,14个目标分子对Cdc25B表现出优良的抑制活性,其中7c、8e、9e、10b^10e的IC50值低于参照物Na3VO4,有望成为Cdc25B抑制剂.
张成路唐杰殷立莹袭焕国阳孙丽杰
关键词：MANNICH碱植物生长调节
新型三脚架型多苯并咪唑季铵盐类化合物的合成及性能被引量：1
2015年
合成了14个具有复合功能的三脚架型多苯并咪唑季铵盐类化合物3a^3n,并对其进行了结构表征.探究了目标化合物3对Cdc25B和PTP1B的抑制活性,结果发现,目标产物3d、3e、3i、3j和3l对Cdc25B表现出优良的抑制活性,其中3d、3e、3j和3l的IC50值低于参照物钒酸钠,有望成为用于治疗癌症的潜在的Cdc25B抑制剂;3d、3e、3i和3l对PTP1B表现出良好的抑制活性,3l的IC50值低于参照物齐墩果酸,有望作为用于治糖尿病潜在的PTP1B抑制剂.研究了生命体系中重要的6种不同阴离子对4个代表性目标化合物的荧光猝灭,结果发现,I-对目标化合物表现出了优良的猝灭效果,其中对3c和3e猝灭作用最为明显,有望成为一种潜在的I-荧光识别探针.
张成路国阳陈莹孙丽杰程安琪赵娜赵宝成唐杰袭焕
关键词：苯并咪唑药物活性荧光探针CDC25BPTP1B
以均三嗪为核心的三类新型多杂环分子的合成与生物活性被引量：1
2017年
均三嗪衍生物具有优良的生物活性,在均三嗪结构中将其它杂环对接引入已成为创制新型药物分子的重要方法.首次将1,2,4-三唑、三唑并噻二唑和1,2,4-三嗪等药效基团拼合在均三嗪结构中,设计合成了三类21个新型目标分子,并通过IR、1H NMR和HRMS等对目标分子进行了结构表征.首先为研究不同取代基团对药效活性的影响,利用4种不同的三嗪单取代化合物分别与含有苯基和正戊基的中间体缩合,合成了8个含有双1,2,4-三唑的目标分子,同时针对三唑环上的氨基进行修饰得到目标产物;其次利用7种不同的三嗪双取代化合物,首次将1,2,4-三嗪和三唑并噻二唑构筑在9个目标分子中.评价了21个目标分子对Cdc25B抑制活性.结果发现13个目标分子对Cdc25B均表现出良好的抑制活性,IC_(50)值在(3.99±0.80)^(0.44±0.07)μg/m L之间,其中6个目标分子的IC_(50)值均低于阳性参照物Na_3VO_4,有望成为潜在的抗肿瘤药物.
刘亚宁孙晓娜高然李传银王静李益政张成路
关键词：均三嗪1,2,4-三唑1,2,4-三嗪CDC25B
同多酸催化下几种含氧芳香烃溴代反应的研究被引量：3
2010年
分别以4种酚类化合物:2-甲基苯酚、邻苯二酚、间苯二酚、对苯二酚为反应物,首先将反应底物的羟基进行甲基或者甲氧基甲基保护,然后将所得到的产物在醋酸溶剂中,以溴化钾和过氧化氢为试剂,钼酸铵为催化剂的条件下,研究了在苯环骨架上引入了溴原子的方法.研究结果表明,实验方法操作简单易行,反应时间较短,产物专一性好,后处理简单,并且收率较高,活化溴原子对苯环的进攻位置主要受到催化剂钼酸大分子结构的控制.产物经红外光谱和核磁共振谱进行了结构表征,证实成功合成了目标化合物.
张成路王杨潘国华王利东许皓添邵懿周龙汪振鑫邱文龙韩建强
关键词：同多酸卤代芳烃钼酸铵溴代反应
含噁唑啉环的苯并咪唑卡宾配体的设计合成及其在催化加成反应中的应用研究
2012年
以L-苯丙氨酸和苯并咪唑为原料,首次设计合成了一类具有新型结构的含噁唑啉环的苯并咪唑卡宾配体.首先将氨基酸还原和氨基酰化保护,然后将保护产物与苯并咪唑偶联,并构筑噁唑环,最后合成季铵盐等5步反应高效合成了6种具有中心手性的氮杂卡宾配体(NHC)6(A～F).利用1 HNMR和13CNMR对相关产物进行了表征,同时利用二维核磁共振技术对重要的中间体5进行了结构表征,结果表明成功合成了目标配体,并确定化合物5为R-构型.研究了其对吲哚与C=O、C=N加成反应的催化性能,在C—C键的构筑中,将氮杂环卡宾配体6分别与Pd(Ⅱ)、Cu(Ⅱ)和Ag(Ⅰ)络合,得出最优反应条件为:6F为配体,二氯甲烷为溶剂、氧化银为碱、醋酸钯为金属,最高收率可达91%.在进一步的C—N键构筑的研究中,筛选出最优配体为6A,最高收率为89.4%.
张成路高丽娜王杨徐德青曲瑞峰赵宝成
关键词：噁唑啉
酰胺硫醚桥连1,3-硒唑和1,2,4-三唑衍生物合成及其对细胞分裂周期25磷酸酯酶B(Cdc25B)抑制活性被引量：2
2020年
细胞分裂周期25磷酸酯酶B (Cdc25B)与致癌转化有关,是潜在的抗癌疗法的药物靶标.为筛选Cdc25B抑制剂,以1,3-硒唑为核心组块,利用酰胺硫醚键与1,2,4-三唑席夫碱活性组块桥连成目标化合物2-(1,2,4-三唑-3-基)硫代-N-(4-苯基-1,3-硒唑-2-基)乙酰胺(TATS).首先为验证将1,3-硒唑作为核心组块的合理性,选择了苯环未被修饰的TATS1与Cdc25B进行分子对接模拟,结果表明, 1,3-硒唑能紧密地嵌入Cdc25B结构中,与Cdc25B的重要催化位点Arg492发生N-H…PI非键弱相互作用,发挥了核心作用.酰胺羰基氧原子与Arg492和Arg488形成氢键,表明酰胺硫醚键引入合理.在理论对接研究的基础上,通过对1,2,4-三唑席夫碱活性组块中两个区域用不同基团修饰,设计并合成了13个新型目标化合物TATS1~TATS13,对比测试了目标化合物和重要中间体对Cdc25B的抑制活性.结果表明,其中12个目标化合物生物活性优于阳性参照物Na3VO4, 1,2,4-三唑席夫碱两个区域的不同修饰对抑制活性有明显影响,实现了活性叠加效应,表明该类结构化合物有望成为潜在的Cdc25B抑制剂.
张成路王华玉于向坤杨敬怡李传银宫荣庆宋府璐孙越冬
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