搜索到1791篇“ 选择性环氧化酶2抑制剂“的相关文章
- 选择性环{2}2抑制剂NS-398抑制食管癌细胞增殖机制研究被引量：1
- 2023年
- 目的探究选择性环{2}2(COX-2)抑制剂NS-398抑制食管癌细胞增殖的机制。方法利用分割照射放疗方法获得耐放疗的食管癌Eca-109细胞,流式细胞仪检测食管癌Eca-109细胞CD44、CD24阳性表达。经10μL COX-2抑制剂NS-398处理的Eca-109细胞为实验组,等量磷液酸盐缓冲液处理的Eca-109细胞为对照组。利用RT-qPCR和Western-Blot检测2组肿瘤细胞β-连环蛋白(β-catenin)、APC和T细胞因子(TCF)的mRNA和蛋白表达。通过CCK-8实验检测2组肿瘤细胞增殖能力。结果未经放射处理Eca-109细胞CD44、CD24阳性表达率为1.12%,低于经放射处理Eca-109细胞的4.68%(χ^(2)=3.179,P=0.018)。实验组的β-catenin、APC和TCF的mRNA相对表达量均高于对照组(t=4.502,P=0.010;t=10.341,P<0.001;t=8.660,P=0.001)。实验组β-catenin,APC和TCF的蛋白相对表达含量均高于对照组(t=25.205,P<0.001;t=17.235,P<0.001;t=6.493,P<0.001)。实验组肿瘤细胞增殖率高于对照组[(24.27±3.11)%和(60.34±1.24)%;t=0.342,P=0.013]。结论COX-2抑制剂NS-398能够通过促进β-catenin、APC和TCF表达,抑制食管癌细胞的增殖。
- 栗四方杜利敏李立明朱国玺豆永辉
- 关键词：食管癌细胞环氧化酶2细胞增殖
- 选择性环{2}2抑制剂对创伤后异位骨化形成的预防作用及对OPG/RANKL信号通路的影响
- 2018年
- 目的探讨选择性环{2}2抑制剂对创伤后异位骨化的预防作用及对OPG/RANKL信号通路的影响。方法实验兔随机分成对照组(C组)、模型组(M组)和帕瑞昔布低剂量组(P1组)、中剂量组(P2组)、高剂量组(P3组),M、P1、P2及P3组建立异位骨化模型,期间给予生理盐水或帕瑞昔布(4、8、12 mg/kg)。X线评估异位骨化形成情况,免疫组化方法检测OPG、RANKL蛋白的表达,RT-PCR法测定TNF-α、IL-1βm RNA的表达。结果与对照组比较,模型组异位骨化明显增多(P<0.05),TNF-α、IL-1βm RNA及OPG蛋白表达明显增多(P<0.05),OPG/RANKL比值明显增大(P<0.05);与模型组比较,中、高剂量帕瑞昔布组异位骨化明显减少(P<0.05),TNF-α、IL-1βm RNA及OPG蛋白表达明显减少(P<0.05),OPG/RANKL比值明显降低(P<0.05),随着剂量增加减少越明显(P<0.05)。结论 OPG/RANKL信号通路的激活可能是创伤后异位骨化形成的重要因素,中、高剂量帕瑞昔布能降低OPG/RANKL比值,对预防异位骨化有积极作用。
- 冯祁军范存义刘师良吴可沁季斌
- 关键词：异位骨化环氧化酶2抑制剂IL-1ΒMRNA
- 选择性与非选择性{2}氧化酶2抑制剂预防大鼠跟腱异位骨化的实验研究被引量：7
- 2014年
- 目的 比较选择性与非选择性{2}氧化酶2（cyclooxygenase 2，COX2）抑制剂预防大鼠跟腱断裂后异位骨化的作用，为临床选择预防异位骨化药物提供参考。 方法 取6～8周龄雄性SD大鼠50只，体重（190.0 ± 8.5） g，切断右后肢跟腱制备跟腱异位骨化模型；随机分为5组，每组10只。术后第1天开始，A、B组分别给予塞来昔布2、10 mg/ （kg·d），C、D组分别给予吲哚美辛2、10 mg/（kg·d），E组每天给予2 mL生理盐水，共10周。术后观察大鼠一般情况，于5、10周摄右后肢侧位X 线片，观察新骨形成情况。10周取右侧跟腱行组织学观察，并结合X线片结果评定异位骨化形成情况；免疫组织化学染色评价COX2和BMP-2在跟腱局部表达水平。 结果 实验期间共5只大鼠死亡，其中B组2只、C组1只、D组2只；其余大鼠均存活至实验完成。大体观察示B组跟腱组织体积最小、质地软，无软骨样组织；E组跟腱组织体积最大、质地硬，可见软骨样组织。 结合X线片及组织学观察结果，术后10周A组异位骨化发生率为80.0%（8/10），B组为25.0%（2/8），C组为88.9%（8/9），D组为50.0%（4/8），E组为100%（10/10）；B、D组与E组比较（P=0.002，P=0.023）、B组与C组比较（P=0.015），差异均有统计学意义；其余各组间比较，差异均无统计学意义（P 〉 0.05）。免疫组织化学染色示，B、D组COX2表达量显著低于E组（P 〈 0.05），其余各组间比较差异均无统计学意义（P 〉 0.05）；B组BMP-2表达量显著低于A、C、E组（P 〈0.05），其余各组间比较差 异无统计学意义（P 〉 0.05）。 结论 按照10 mg/（kg·d）剂量给予塞来昔布能有效降低大鼠跟腱断裂后异位骨化发生率。
- 吴江肖海军薛锋石伟哲赵航
- 关键词：异位骨化选择性环氧化酶2抑制剂
- 选择性环{2}2抑制剂NS-398对胃癌细胞AGS增殖的抑制作用被引量：1
- 2013年
- 目的观察选择性环{2}2(COX-2)抑制剂NS-398对胃癌细胞AGS增殖的抑制作用,并探讨其相关机制。方法 NS-398 25,50和100μmol·L-1作用于AGS细胞0～48 h,用CCK-8法检测细胞存活率。NS-398 50μmol·L-1作用于AGS细胞48 h,用流式细胞仪检测细胞凋亡率,实时荧光定量PCR检测Notch信号通路相关基因的表达,Western印迹法检测Notch胞内结构域(NICD)及下游靶基因NF-κB和毛蛋白和断裂1增强子(Hes-1)蛋白表达。结果 NS-398 25,50和100μmol·L-1能抑制胃癌细胞AGS增殖,并呈时间(r时间=-1.00,P=0.003,50μmol·L-1)和浓度(r浓度=-0.999,P=0.027,48 h)依赖性。NS-39850μmol·L-1作用48 h,AGS细胞凋亡率为(20.1±3.5)%,比正常对照组(3.5±1.4)%明显增加(P<0.05);Notch信号通路受体Notch1和Notch2及Notch信号通路配体δ样1(DLL1)和锯齿状1(JAG1)mRNA表达无明显变化,Notch下游靶基因Hes-1和NF-κB mRNA表达较正常对照组明显减少(P<0.05);NICD,Hes-1和NF-κB蛋白表达明显减少(P<0.05)。结论选择性COX-2抑制剂NS-398可能通过抑制Notch信号途径抑制胃癌细胞AGS增殖。
- 胡孙宽周琴林铁素杨云秀潘钰婷陈必成金嵘
- 关键词：环氧化酶2抑制剂NS-398细胞增殖胃肿瘤
- 选择性环{2}2抑制剂的不良反应被引量：23
- 2012年
- 选择性环{2}2(COX-2)抑制剂是治疗类风湿关节炎和骨关节炎的一类新型非甾体抗炎药(NSAIDs)。选择性COX-2抑制剂分为倾向性COX-2抑制剂(美洛昔康、尼美舒利和双氯芬酸等)和特异性COX-2抑制剂(塞来昔布、罗非昔布、伐地考昔、依托考昔等),前者对COX-2的抑制作用明显大于对COX-1的抑制作用,但在抑制COX-2的同时也会部分抑制COX-1,后者仅对COX-2有强烈抑制作用。选择性COX-2抑制剂的主要不良反应为消化道溃疡、穿孔或出血,肾功能损伤,凝血功能障碍,以及血栓形成等。其机制与选择性COX-2抑制剂能同时抑制COX-1和COX-2,减弱其对消化道黏膜的保护作用、使肾小球滤过率下降而加重钠钾潴留、抑制细胞色素P4502C9{21}活性而降低华法林代谢率以及影响血栓素A2和前列腺素I2的平衡等有关。同时服用选择性COX-2抑制剂与质子泵抑制剂可降低消化道不良反应的发生率;高血压病患者或有水钠潴留倾向者服用选择性COX-2抑制剂时,应定期监测血药浓度及肾功能,调整降压药剂量,避免多种NSAIDs同时应用;选择性COX-2抑制剂与小剂量阿司匹林联合应用可防治心血管不良反应。一旦出现不良反应,应立即停药并对症治疗。
- 严旭琳欧阳颖
- 关键词：环氧化酶2抑制剂消化性溃疡出血肾疾病血栓栓塞
- 选择性环{2}2抑制剂抑制尿毒症大鼠甲状旁腺异常增生被引量：3
- 2012年
- 目的 评价环氧化酶2（COX2）{2}塞来昔布（celecoxib）对尿毒症大鼠甲状旁腺（PG）异常增生的影响.方法 通过5/6肾大部分切除结合高磷饮食（P 1.2％,Ca 1.2％）建立尿毒症甲状旁腺功能亢进症（甲旁亢）大鼠模型,存活大鼠按随机数字表法分成尿毒症甲旁亢非用药组（Nx-HP组,n=17）、塞来昔布预防组（Prey组,n=18,建模后1d起给塞来昔布100 mg· kg-1· d-1）和塞来昔布治疗组（Ther组,n=18,建模1个月后给塞来昔布100 mg·kg-1·d-1）,并以假手术组作为对照（Sham组,n=14）.12周后检测各组大鼠肾功能、血甲状旁腺激素（iPTH）水平、PG大小以及PG中增殖细胞核抗原（PCNA）、COX2表达.结果 Nx-HP组大鼠血清iPTH水平较Sham组显著升高[（100.73±4.35） ng/L比（34.77±0.83） ng/L,P＜0.01],塞来昔布干预后iPTH水平显著下降[Prev组（87.36±2.18） ng/L,Ther组（87.47±1.76） ng/L]（均P＜ 0.05）.计算显微镜下PG最大面积显示,Nx-HP大鼠PG最大面积显著增大,是Sham组的5.28倍[（2.436±0.372） mm2/kg比（0.461±0.089） mm2/kg,P＜0.01]；而Prey组[（0.987±0.254）mm2/kg]和Ther组[（1.270±0.305） mm2/kg]PG分别缩小59.47％（P＜0.01）和47.87％ （P＜0.05）,两组间差异无统计学意义.PCNA在Sham组PG中仅少量表达,Nx-HP组显著增多,塞来昔布干预后PCNA阳性细胞明显减少,Prey组和Ther组蛋白表达水平分别降低52.91％和34.68％（均P＜0.05）.COX2在Sham组PG中几乎未见表达,但在尿毒症大鼠中明显增多,Nx-HP组、Prey组和Ther组分别为Sham组的2.47倍、2.34倍和3.04倍（均P＜0.05）,而3组间差异无统计学意义.实时定量PCR检测PCNA和COX2基因水平显示同样变化趋势.结论 选择性COX2{2}塞来昔布可以显著抑制尿毒症大鼠甲旁亢和甲状旁腺增生.
- 邱君思张倩卢燕雯李屾森李海明尤莉顾勇郝传明陈靖
- 关键词：尿毒症甲状旁腺环氧化酶2抑制剂增殖细胞核抗原
- 联合应用干扰素α-2b及选择性环{2}2抑制剂对肝癌细胞抑制作用的研究被引量：1
- 2011年
- 目的观察干扰素α-2b(IFN-α-2b),选择性环{2}2(COX-2)抑制剂非甾体类消炎药塞来昔布单用以及两者联合应用时,对人肝癌细胞株HepG2的生长抑制作用及同时检测药物作用后COX-2和血管内皮生长因子(VEGF)及Bcl-2表达的情况,探讨药物作用的机制。方法 HepG2细胞根据所加药物不同分为不同浓度的IFN-α-2b组(1250、2500、5000、10 000、20 000、40 000 U/mL)、塞来昔布组(25、50、100、200μmol/L)、联合用药组(IFN-α-2b 5000 U/mL+塞来昔布50μmol/L、IFN-α-2b 5000 U/mL+选择性COX-2 100μmol/L)。MTT法检测不同时间(24、48 h)各组细胞增殖抑制率,流式细胞术检测细胞凋亡率,Western blot检测用药前后COX-2、VEGF、Bcl-2蛋白在HepG2细胞中的表达变化。结果不同浓度的塞来昔布和干扰素对HepG2细胞均有抑制作用,且联合效果明显优于单用,各组与对照组差异有统计学意义(P<0.05);流式细胞术分析:塞来昔布50μmol/L组、塞来昔布100μmol/L组、IFN-α-2b 5000 U/mL组、IFN-α-2b 5000 U/mL+塞来昔布50μmol/L组、IFN-α-2b 5000 U/mL+塞来昔布100μmol/L组细胞凋亡率分别为(14.93±0.79)%、(25.43±0.89)%、(20.52±1.46)%、(27.12±3.34)%、(48.17±2.04)%,与阴性对照组(8.73±0.83)%比较差异均有统计学意义(P<0.05);塞来昔布单用及联合IFN-α-2b作用48 h后,各组COX-2、VEGF、Bcl-2蛋白的表达下调,呈剂量依赖性,联合用药组较单药组作用明显。结论干扰素α-2b和塞来昔布均有抑制肝癌细胞HepG2增殖的作用,同时对细胞具有凋亡诱导作用,亦能抑制细胞中COX-2、VEGF、Bcl-2的表达。上述抑制作用随药物浓度的增加、作用时间的延长而增强,联合作用更强。
- 孙忠志陈剑群
- 关键词：非甾体类消炎药HEPG2细胞干扰素Α-2B环氧化酶2塞来昔布
- 选择性环{2}2抑制剂塞来昔布对人前列腺癌PC-3细胞增殖与凋亡的影响被引量：7
- 2008年
- 目的:通过观察选择性环{2}2抑制剂塞来昔布对人前列腺癌PC-3细胞株增殖与凋亡的影响,初步探讨塞来昔布对前列腺癌的体外抗肿瘤效应。方法:采用四甲基偶氮唑蓝(MTT)比色法、划痕损伤实验、细胞迁移实验观察塞来昔布对人前列腺癌PC-3细胞株增殖的抑制效应,利用Annexin V/FITC染色和流式细胞术检测塞来昔布诱导肿瘤细胞凋亡的作用。结果:MTT比色法结果显示塞来昔布随着作用浓度和时间增加,对PC-3的抑制率不断增加且表现出良好的量效关系和时效关系(P<0.05);划痕损伤实验显示100μm/L塞来昔布随着作用时间增加PC-3细胞的迁移距离均低于对照组(P<0.05);细胞迁移实验显示100μm/L塞来昔布作用于PC-3时PC-3细胞侵入下室的细胞数比对照组有明显减少(P<0.05);AnnexinV-FITC/PI染色检测实验表明塞来昔布可以诱导PC-3细胞凋亡(P<0.05),细胞周期实验结果表明,100μm塞来昔布作用于PC-3细胞后G0/G1期细胞比例明显增加,S期细胞比例比对照组明显减少(P<0.05)。结论:本研究表明塞来昔布对人前列腺癌PC-3细胞株增殖的抑制效应具有剂量依赖性,并可以诱导细胞凋亡,是治疗前列腺癌的一种可供研究的新途径。
- 许松周文泉张征宇葛京平高建平
- 关键词：环氧化酶2抑制剂凋亡前列腺癌
- 选择性环{2}2抑制剂对梗阻性肾病大鼠肾组织中核因子кB和转化生长因子β_1的调节被引量：3
- 2007年
- 目的:探讨塞来昔布与吲哚美辛比较对单侧输尿管梗阻(UUO)大鼠模型肾脏的保护作用及可能机制。方法:将塞来昔布和吲哚美辛应用于UUO大鼠,4周后测定血清肌酐及尿素氮水平,放射免疫法测定大鼠尿液血栓烷素B(2TXB2)浓度,免疫组化法检测肾脏核因子кB(NF-кB)和转化生长因子β(1TGF-β1)的表达。结果:塞来昔布及吲哚美辛均降低尿TXB2浓度,塞来昔布组更为显著;与对照组相比,其余3组NF-кB及TGF-β1的蛋白表达水平均显著上升,肾间质纤维化严重;塞来昔布治疗后,上述蛋白表达水平显著下调,肾间质纤维化程度明显减轻。结论:塞来昔布能减轻UUO大鼠肾间质纤维化,下调NF-кB的表达,减少肾间质单核巨噬细胞浸润可能是其机制之一。
- 何平杨旭李德天
- 关键词：核因子ΚB
- 选择性环{2}2抑制剂塞来昔布抗膀胱肿瘤作用的体外实验研究和临床初步研究
- 膀胱肿瘤是我国泌尿外科最常见的肿瘤，其中多数为非肌层浸润性膀胱癌。膀胱肿瘤的主要特点是复发率高，可能的原因是膀胱肿瘤患者膀胱粘膜局部免疫功能低下、使得残存肿瘤容易逃避免疫监视，得以生存和形成复发。因此，非肌层浸润性膀胱肿...
- 兰卫华
- 关键词：卡介苗环氧化酶前列腺素E
- 文献传递
