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外核苷酸磷酸酶/磷酸二酯1抑制剂及其制法和用途
本发明涉及外核苷酸磷酸酶/磷酸二酯1抑制剂及其制法和用途。具体地,本发明化合物具有式I所示结构,其中各基团和取代基的定义如说明书中所述。本发明还公开了所述化合物的制备方法及其在预防和/或治疗癌症等疾病方面的用途。<I...
张翱蒙凌华何洁马晓雨姚雨佳陈嫚嫚
一种新型外核苷酸磷酸酶/磷酸二酯1(ENPP1)抑制剂及其用途
本发明公开了一种新型高效ENPP‑1抑制剂,用于治疗各种疾病,特别是癌症。此类抑制剂为小分子。其中一个新的结构特征是掺入了位于尾部和核心部分之间的亚砜亚胺型基团。本发明还公开了治疗方法、药物组合物及其用途。
加纳帕蒂亚·博塔拉·文卡塔·拉玛那拉亚纳瓦迪韦鲁·萨拉瓦南佩鲁马尔·萨拉瓦南乌尼·安比利巴蒂·尼韦迪塔库尔卡尼·纳加拉杰
外核苷酸磷酸酶-磷酸二酯-1抑制剂和含其的医药组合物
本公开涉及用于抑制外核苷酸磷酸酶/磷酸二酯‑1(ENPP‑1)的化合物或其医药上可接受的盐。
金柱贤郑恩美李娟熙金正贤李坮衍尹坪伍李英哲孙恩基李阿兰
作为癌症免疫疗法的外核苷酸磷酸酶/磷酸二酯-1和干扰素基因刺激物调节剂的取代的-3H-咪唑并[4,5-c]吡啶和1H-吡咯并[2,3-c]吡啶系列
新型外核苷酸磷酸酶/磷酸二酯‑1(ENPP1)和相关化合物的经取代的‑3H‑咪唑并[4,5‑c]吡啶和1H‑吡咯并[2,3‑c]吡啶系列,其可用作ENPP1的抑制剂;用于制备所述化合物的合成方法;包括所述化合物的药物...
哈里普拉萨德·梵卡亚拉帕提苏尼尔·沙玛莫汉·拉奥·卡迪奇亚历克西斯·韦斯顿特拉森·托德
杜仲可溶性无机磷酸酶EuSIP2基因及其用途
本发明公开了一种杜仲可溶性无机磷酸酶EuSIP2基因及其用途,所述EuSIP2基因的CDS序列如SEQ ID NO.2所示,本发明将含有EuSIP2基因的过表达载体转入杜仲中,获得的EuSIP2基因过表达株系中胶合成相...
赵懿琛陈向梅陈锡赵德刚
大肠杆菌磷酸酶的表达及其学性质研究
2024年
该研究通过聚合链式反应(PCR)扩增克隆大肠杆菌(Escherichia coli)Rosetta(DE3)的磷酸酶(PPase)基因,采用无缝克隆技术构建磷酸酶表达载体pET-28a-ppa,并转化至感受态E.coliRosetta(DE3),构建重组菌株E.coli PPa.采用单因素试验对其诱导表达条件进行优化,并进一步采用镍离子磁珠纯化重组PPas,研究其学性质。结果表明,成功构建重组菌株E.coliPPa,当异丙基-β-D硫代半乳糖苷(IPTG)诱导浓度、诱导温度和诱导时间分别为0.4 mmolL、20℃和8h时,重组PPase活性达到最高,为129.05 IU/mL,是优化前的3.14倍。重组PPase的理论分子质量为19.7kDa;最适反应温度和pH分别为55℃和9,在温度10~30℃及pH 7.0~9.0范围内稳定;金属离子K^(+)、Mg^(2+)和Na^(+)可极显著性提高该活性(P<0.01),而Mn^(2+)和Zn^(2+)对该有极显著抑制作用(P<0.01);重组PPase的动力学参数米氏常数(K_(m)值)为3.58 μmol/mL、最大反应速率(V_(max)值)为314.66μmol/(mL·min),催化常数(K_(cat)值)为87300.56S^(-1),半失活时间为10 min。该研究为后续工业化生产PPase及对该的理性设计提供依据。
王赞丞王璐樊俊萍陈雨点陈婷婷刘露露李勇昊
关键词:焦磷酸酶大肠杆菌酶学性质
一种蜈蚣草质子磷酸酶PvVP1及其编码基因与应用
本发明公开了一种蜈蚣草质子磷酸酶PvVP1及其编码基因与应用,属于植物基因工程技术领域。本发明中蜈蚣草经砷处理后其根系和地上部的PvVP1基因表达水平均显著上调。同时本发明构建了植物表达载体,利用35S启动子将PvVP...
陈焱山韩雨赵菲谢文轩甄成浩闫萌张作伟周明曦王国祥
油茶种子法尼基磷酸酶基因的克隆与表达模式分析
2024年
【目的】解析油茶CoFPPS基因的生物学特征和功能,及其在油茶种子角鲨烯合成过程中的作用机制。【方法】以高角鲨烯油茶品系‘WBL’为材料,利用转录组测序、qRT-PCR和气相色谱串联质谱等分析方法,挖掘油茶CoFPPS基因,通过基因克隆、生物信息学分析、基因表达量分析和角鲨烯含量测定,解析CoFPPS基因的理化性质及其表达对种子角鲨烯含量的影响。【结果】油茶CoFPPS基因与NCBI数据库中茶FPPS1基因(XM_028249399.1)同源相似性达99.13%,CoFPPS开放阅读框为1029 bp,编码342个氨基酸,其蛋白相对分子质量为39332.14 Da,为酸性稳定蛋白质,肽链中无明显跨膜区;定位于细胞质,无信号肽;蛋白质高级结构以α-螺旋为主(222个,占64.91%),其三级结构的序列相似值为82.94%,QMEANDisCo Global值为0.81±0.05。油茶CoFPPS蛋白与中华猕猴桃、喜马拉雅凤仙花、香叶天竺葵、胡桃、花生和大豆的同源蛋白具有较高的相似性,且均属于Isoprenoid-Biosyn-C1超家族;油茶CoFPPS蛋白与狭叶油茶、朱红大杜鹃、羊踯躅、杜鹃、越橘、三七和竹节参的FPPS蛋白处于同一分支。qRT-PCR分析结果表明,高角鲨烯油茶品系发育期间种仁CoFPPS基因表达量呈现上升趋势,且与角鲨烯含量变化规律相似。【结论】油茶CoFPPS为类异戊二烯生物合成,与其他物种的FPPS蛋白可能具有相似的生物学功能,而且CoFPPS基因表达与油茶种子角鲨烯合成密切相关。
代忠迪李思颖丁健
关键词:油茶基因克隆基因表达分析
外核苷酸磷酸酶/磷酸二酯1(ENPP1)调节剂及其用途
本文提供了外核苷酸磷酸酶/磷酸二酯1(ENPP1)的小分子调节剂、包含所述化合物的组合物以及使用所述化合物和包含所述化合物的组合物的方法。
安东尼·平克顿 爱德华·瑟古恩克 清冢洋平 影近克治 黑崎泰伸 荒井良和 永持雅敏 石桥弘太郎
外核苷酸磷酸酶/磷酸二酯1(ENPP1)抑制剂及其组合物和用途
本发明涉及一类外核苷酸磷酸酶/磷酸二酯1(ENPP1)抑制剂及其组合物和用途,具体地,本发明涉及式(I)所示化合物,或者其药学上可接受的盐、立体异构体、水合物、氘代物或者前药以及含有它们的药物组合物和其用途。所述化合...
吴小伟郑明月王强杨瑞瑞张素林黄林杨佩玲王义天孟海方

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作品数:284被引量:1,848H指数:24
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