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新型恶唑烷酮类抗耐药结核药物的研究进展: 2024年; 全球耐药结核病形势严峻,临床中用于治疗耐药结核病的药物选择非常有限,导致了治疗的困难和挑战,开发新型抗结核药物对于耐药结核病的治疗具有关键性的作用。恶唑烷酮类药物及其结构改造物显示出对结核分枝杆菌耐药菌株具有良好的抗菌活性。本文对近期关于恶唑烷酮类药物作用机制、临床前体内外抗结核活性、药动学特点、安全性和临床试验研究进展进行综述。; 郭少晨陆宇; 关键词：耐药结核病

5个恶唑烷酮类新化合物对铜绿假单胞菌群体感应系统的抑制研究: 2023年; 目的以铜绿假单胞菌PAO1为模式菌,研究恶唑烷酮类新化合物对铜绿假单胞菌群体感应系统的抑制作用及其作用机制。方法测定5个恶唑烷酮类新化合物对PAO1生物膜、绿脓菌素、运动能力抑制活性,采用qRT-PCR测试其对群体感应相关基因的下调作用,并评估化合物对秀丽隐杆线虫感染模型的保护活性。结果化合物SIIA-MA2与SIIA-MA4对PAO1生物膜、绿脓菌素、运动能力具有较强的抑制活性,其作用机制均是并显著下调PAO1中10个已知的受群体感应系统正调控的基因。化合物SIIA-MA2与SIIA-MA4对秀丽隐杆线虫感染模型具有良好的体内保护活性,其中化合物SIIA-MA2对急性感染模型具有显著保护活性;化合物SIIA-MA4对慢性感染模型具有显著保护活性。结论恶唑烷酮类新化合物SIIA-MA2和SIIA-MA4通过抑制PAO1群体感应系统发挥抗感染作用。; 汤倩玲温福龙袁阳吴怡马文博褚以文赵克雷; 关键词：铜绿假单胞菌

禁抗后猪源金黄色葡萄球菌对恶唑烷酮类等药物耐药性调查及相关机制研究被引量：2: 2022年; 研究旨在了解全面禁止使用抗生素2年后规模猪场中金黄色葡萄球菌的污染情况和耐药特征。试验于成都市邛崃市某屠宰场环境中采集137份猪源样本,分离并培养金黄色葡萄球菌,测量利奈唑胺等多种抗菌药物的最小抑菌浓度,并进行恶唑烷酮类耐药基因的检测。结果显示;共分离纯化出16株金黄色葡萄球菌,检出率达11.7%。禁抗两年后金黄色葡萄球菌对大环内酯类药物、氨基糖苷类药物和林可霉素类药物耐药严重,对苯丙醇类药物耐药程度较大,对氟喹诺酮类药物较敏感,而对恶唑烷酮类药物最最敏感,其中对利奈唑胺耐药率仅为6.25%。相比禁抗前,金黄色葡萄球菌大多恢复了对利奈唑胺药物的敏感性,但仍存在明显的多重耐药现象,最多能够同时对8种抗菌药物耐药,对6种和5种药物同时耐药的菌株数量最多,均占31.25%。4株耐药株均检测出optrA基因,2株检测出poxtA基因。研究表明,肉猪金黄色葡萄球菌感染情况仍然存在。; 张译心; 关键词：金黄色葡萄球菌最小抑菌浓度

山东省潍坊市农村人群海氏肠球菌恶唑烷酮类耐药基因流行情况研究: 2021年; 目的了解农村地区无症状人群中氟苯尼考耐药海氏肠球菌的耐药性和恶唑烷酮类耐药基因cfr、optrA、poxtA的携带情况。方法对来自山东省潍坊市的12个村620份粪便样品,用氟苯尼考(10 mg/L)肠球菌培养基进行细菌分离,利用飞行时间质谱仪鉴定菌种,采用琼脂稀释法对15种抗生素进行药敏试验,PCR鉴定耐药基因,对poxtA阳性的海氏肠球菌进行脉冲场凝胶电泳(pulsed-field gel electrophoresis,PFGE)分析。结果共分离获得29株海氏肠球菌。所有海氏肠球菌均对四环素、克林霉素耐药,对氯霉素表现为高耐药率,但未检出氨苄青霉素、万古霉素、阿莫西林/克拉维酸耐药菌株,利奈唑胺耐药率为10.3%(3/29)。未检测到携带cfr的海氏肠球菌,optrA和poxtA检出率分别是86.2%(25/29)和17.2%(5/29)。聚类分析显示,5株poxtA阳性海氏肠球菌属于5种PFGE带型。结论山东潍坊市农村地区健康人群中,海氏肠球菌耐药情况严重,optrA和poxtA的携带率很高,呈现高度多态性,提示可能存在公共卫生隐患,应加强相关监测。; 王晓慧王爽张倍胡军; 关键词：CFR

一种恶唑烷酮类衍生物及其制备方法: 本发明涉及一种利伐沙班中的恶唑烷酮化合物杂质5‑氯‑氮‑[[(5S)‑2‑氧代‑3‑[4‑乙酰氨基苯基]‑1,3‑噁唑烷‑5‑基]甲基]噻吩‑2‑甲酰胺（式I），该杂质以4‑氨基乙酰苯胺（式Ⅱ）与（S）‑N‑环氧丙基邻苯...; 郭哲卢郭燕谭稳肖稳定; 文献传递

恶唑烷酮类螺杂环化合物的快速合成方法学研究: 螺环化合物结构稳定，拥有相互垂直的两环平面，在各种天然产物中都广泛存在。其具有的刚性结构使其不易发生消旋化，特定情况下，能构成不对称分子，甚至某些特殊性质如螺共轭、螺超共轭等，也是其所独具的。由于这些独特的结构与性质，螺...; 李子睿; 关键词：环加成反应; 文献传递

制备5‑左旋‑氨甲基‑3‑芳基‑2‑恶唑烷酮类的方法: 本发明公开一种制备5‑左旋‑氨甲基‑3‑芳基‑2‑恶唑烷酮类的方法,利用左旋‑环氧丙基邻苯二甲酰亚胺与芳基苯胺反应可制得一加成物，随后通过合环反应及胺解反应，最后可制5‑左旋‑氨甲基‑3‑芳基‑2‑恶唑烷酮类。本发明具有...; 施凯翔林惠英谢幼容刘清维; 文献传递

恶唑烷酮类耐药基因cfr和optrA在猪源MRSA和CoNS中流行及传播机制的研究: 耐甲氧西林金葡菌(MRSA)和凝固酶阴性葡萄球菌(CoNS)是引起临床感染和社区获得性感染的重要病原菌。食品动物源耐药细菌可通过食物链条传递给人类,严重影响人类健康。目前,恶唑烷酮类的利奈唑胺是治疗MRSA和CoNS感染...; 李德喜; 关键词：MRSA CONS 恶唑烷酮类; 文献传递

一种抗革兰阳性菌感染的新型口恶唑烷酮类抗菌药物——泰地唑胺被引量：5: 2014年; 革兰阳性菌所致皮肤软组织感染（SSSIs）、肺炎、败血症以及心内膜炎等感染性疾病的治疗在现代医学发达的今天仍然面临严峻挑战。以耐甲氧西林金葡菌（MRSA）为例,甲氧西林临床应用2年后即出现MRSA,此后50多年,该菌在世界各地医院中广泛传播。上世纪90年代初以来,社区获得性MRSA（CA-MRSA）出现并在全球播散,改变了MRSA感染仅发生在医院环境的旧观念。; 徐晓刚; 关键词：抗菌药物耐药机制

制备5-左旋-氨甲基-3-芳基-2-恶唑烷酮类的方法: 本发明公开一种5-左旋-氨甲基-3-芳基-2-恶唑烷酮类的制备方法，利用左旋-环氧丙基邻苯二甲酰亚胺与芳基苯胺反应可制得一加成物，随后通过合环反应及胺解反应，最后可制5-左旋-氨甲基-3-芳基-2-恶唑烷酮类。本发明具有...; 施凯翔林惠英谢幼容刘清维; 文献传递

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