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新型选择性半胱氨酰白三烯受体1(CysLT1R)拮抗剂的设计合成及构效关系研究: 2024年; 半胱氨酰白三烯(CysLTs)是炎症脂介质,其受体(CysLTsR)在哮喘、过敏性鼻炎和癌症等疾病的发生发展中发挥重要作用.已发现3-取代1H-吲哚-2-羧酸衍生物具有半胱氨酰白三烯受体1(CysLT1R)拮抗活性,但较差的溶解度限制了其进一步研究.基于已有研究基础继续进行结构优化,设计合成了多个系列化合物,其中3-{2-[(1E)-3-({3-[(1E)-2-(7-氯喹啉-2-基)乙烯基]苯基}氨基)-3-氧亚基丙-1-烯基]苯基}丙酸(T9)展现出良好的选择性CysLT1受体拮抗活性和改善的溶解度,其IC50值为(0.0066±0.0023)μmol/L,在水中溶解度为4.16×10^(-5) g/mL.; 王婧怡刘金羽陈东升陈华燕谢欣谢欣; 关键词：半胱氨酰白三烯选择性拮抗剂

腺样体肥大患儿腺样体组织中半胱氨酰白三烯受体1的表达及其影响因素: 2024年; 目的分析半胱氨酰白三烯受体1(CysLTR1)在腺样体肥大(adenoid hypertrophy,AH)患儿腺样体组织中的表达特点,探究CysLTR1在AH形成中的作用机制及CysLTR1表达的影响因素。方法选取2020年10月1日—2021年10月1日在威海市立医院耳鼻咽喉科行腺样体切除术患儿71例,对其切除标本行CysLTR1免疫组化染色,根据染色结果分为CysLTR1高表达组及低表达组。收集两组患儿性别、年龄、腺样体肥大程度、有无变应性鼻炎、有无其他合并症(分泌性中耳炎、慢性鼻窦炎、呼吸睡眠暂停综合征)等资料并进行比较,通过多因素logistic回归分析影响AH患儿CysLTR1表达的危险因素。结果免疫组化染色结果显示,CysLTR1在71例AH患儿腺样体组织中均有表达,高表达组患儿的腺样体肥大程度、有无变应性鼻炎及有无其他合并症与低表达组相比差异有显著性(χ^(2)=9.003~49.196,P<0.05)。多因素logistic回归分析显示,重度腺样体肥大、变应性鼻炎以及有其他合并症均为影响AH患儿CysLTR1表达的独立危险因素(P<0.05)。结论CysLTR1在AH患儿腺样体组织中表达与腺样体肥大程度、有无变应性鼻炎及其他合并症相关,且上述3指标为CysLTR1高表达的独立危险因素。; 张冰管仁政金蓉林荣军王学海; 关键词：增殖腺肥大

半胱氨酰白三烯受体1调节APP/PS1小鼠原代神经元β淀粉样蛋白生成及机制: 2022年; 目的探究半胱氨酰白三烯受体1(CysLT_(1)R)对体外培养的APPswe/PS1ΔE9双转基因小鼠(APP/PSI小鼠)皮质原代神经元β淀粉样蛋白(Aβ)生成的影响及机制。方法①将携带CysLT_(1)R的慢病毒-绿色荧光蛋白载体(LV-CysLT_(1)R-EGFP)或空载体(LV-EGFP)转染至APP/PS1小鼠皮质原代神经元,使神经元过表达CysLT_(1)R(CysLT_(1)R-OE),采用Western印迹法检测神经元CysLT_(1)R蛋白表达水平。②分别以CysLT_(1)R激动剂YM17690(1μmol·L^(-1))单用或与CysLT_(1)R拮抗剂普仑司特(Pran 1μmol·L^(-1))联用处理CysLT_(1)R-OE神经元12 h;采用ELISA检测细胞培养基内Aβ_(1-40)和Aβ_(1-42)水平;Western印迹法检测神经元中淀粉样前体蛋白(APP)、β淀粉样前体蛋白切割酶1(BACE1)、早老素(PS)1和PS2表达水平。以YM17690(1μmol·L^(-1))单用或与Pran(1μmol·L^(-1))联用处理CysLT_(1)R-OE神经元2 h后,采用Western印迹法检测CysLT_(1)R和NF-κB P65亚基在细胞内的分布。③采用渗透差法在CysLT_(1)R-OE神经元中导入核定位序列多肽(NLS-pep,10 g·L^(-1))竞争性抑制CysLT_(1)R核转位或阴性对照多肽(NON-pep,10 g·L^(-1)),随即以YM17690(1μmol·L^(-1))处理CysLT_(1)R-OE神经元12 h,采用Western印迹法检测CysLT_(1)R激活后细胞培养基内Aβ水平、胞质中APP和BACE1表达水平;以YM17690(1μmol·L^(-1))处理导入多肽后的CysLT_(1)R-OE神经元2 h,采用Western印迹法检测CysLT_(1)R和NF-κB P65亚基在细胞内的分布。结果①CysLT_(1)R-OE神经元CysLT_(1)R蛋白表达水平较对照组显著增加(P<0.01)。②与CysLT_(1)R-OE组相比,CysLT_(1)R-OE+YM17690组神经元分泌Aβ_(1-40)和Aβ_(1-42)显著增加(P<0.05),胞质中BACE1及细胞核中CysLT_(1)R和NF-κB P65亚基表达水平显著增加(P<0.05),而神经元中APP,PS1和PS2表达水平无明显改变。YM17690和Pran联用(CysLT_(1)R-OE+YM17690+Pran组)可消除上述改变。③与CysLT_(1)R-OE+YM17690组相比,CysLT_(1)R-OE+NLS-pep+YM17690组CysLT_(1)R和NF-κB P65亚基在细胞核内�; 龙燕柯璇洪浩; 关键词：Β淀粉样蛋白核转位

支气管哮喘诊断及半胱氨酰白三烯受体拮抗剂治疗的研究进展被引量：4: 2021年; 支气管哮喘(简称哮喘)是一种气道慢性炎症性疾病,主要特征是可逆性气道阻塞和气道高反应。哮喘是高度异质性疾病,具有不同的潜在疾病过程,其诊断主要取决于病史和体格检查,部分类型哮喘症状不明显,容易造成漏诊、误诊。半胱氨酰白三烯(CysLTs)是细胞运输和免疫反应的重要介质,在哮喘发病中发挥重要作用,CysLTs受体拮抗剂可单独用于控制哮喘症状。笔者就哮喘诊断及CysLTs受体拮抗剂在哮喘治疗方面的进展作一综述。; 高雅文徐芳姜鲁宁; 关键词：哮喘半胱氨酰白三烯受体拮抗剂

支气管肺发育不良早产儿外周血清5-脂氧合酶激活蛋白、白三烯C4合成酶及半胱氨酰白三烯受体1的表达研究被引量：3: 2019年; 目的:探讨新生儿呼吸窘迫综合征(neonatal respiratory distress syndrome,NRDS)及支气管肺发育不良(bronchopul-monary dysplasia,BPD)患儿血清中5-脂氧合酶激活蛋白(5-lipoxygenase activating protein,FLAP)、白三烯C4合成酶(leukotriene C4 synthase,LTC4S)及半胱氨酰白三烯受体1(cysteinyl leukotriene receptor 1,CysLTR1)水平变化的意义,旨在寻找BPD早期敏感的生物学指标。方法:收集2015年8月—2017年12月在南京医科大学第一附属医院儿科收治入院的胎龄<37周、出生体重<2 500 g的新生儿病例。待其出院后根据患儿完整住院信息将病例整理为无肺部疾病的早产儿65例(对照组),不合并BPD的NRDS早产儿60例(NRDS组),BPD早产儿49例(BPD组)。采用酶联免疫吸附试验(enzyme-linked immunosorbent assay,ELISA)检测新生儿生后3、7、14 d血清中FLAP、LTC4S、CysLTR1水平。比较3组各时间点各指标的浓度水平,采用方差分析、t检验及卡方检验等进行统计学分析。结果:生后3 d BPD组血清FLAP、CysLTR1水平均高于对照组和NRDS组(P均<0.05)。生后7 d BPD组血清FLAP、LTC4S、CysLTR1水平均高于对照组(P均<0.05),BPD组血清FLAP和CysLTR1水平分别高于NRDS组(P <0.05)。生后14 d BPD组仅血清LTC4S水平高于对照组(P <0.05)。结论:生后3 d血清PLAP、CysLTR1水平,生后7 d血清FLAP、LTC4S和CysLTR1水平,生后14 d血清LTC4S水平可作为BPD早期诊断的生物学指标。; 张晓洁李冰洁孙中怡李淑君吴升华陈筱青; 关键词：支气管肺发育不良新生儿呼吸窘迫综合征白三烯C4合成酶

半胱氨酰白三烯受体对小鼠小胶质细胞吞噬功能的调节作用被引量：1: 2018年; 目的:研究半胱氨酰白三烯(CysLT)受体(CysLT_1R和CysLT_2R)对小鼠BV2小胶质细胞吞噬功能的调节作用。方法:以经典炎症激活剂脂多糖和CysLT受体激动剂LTD_4处理BV2细胞,采用免疫荧光计数法和流式细胞仪检测BV2细胞吞噬功能,免疫荧光共染法观察BV2细胞中CysLT_1R和CysLT_2R表达分布。结果:脂多糖和LTD_4均能增强BV2细胞吞噬功能,而CysLT_1受体选择性拮抗剂孟鲁司特和CysLT_2受体选择性拮抗剂HAMI 3379均能抑制脂多糖和LTD_4诱导的BV2细胞吞噬功能增强;脂多糖和LTD_4激活BV2细胞后可引起CysLT_1R和CysLT_2R在细胞内分布变化,两种亚型的受体分布变化趋势基本一致,且存在共表达。结论:CysLT_1R和CysLT_2R均可以调节BV2细胞的吞噬功能,且两者具有协同性。; 王晓蓉王晓蓉卢韵碧张纬萍魏尔清

温肺合剂对闭塞性细支气管炎模型大鼠肺组织纤维化和半胱氨酰白三烯受体1表达的影响被引量：2: 2018年; 目的:探讨温肺合剂对闭塞性细支气管炎(BO)模型大鼠肺组织纤维化和半胱氨酰白三烯受体1(CysLTR-1)表达的影响。方法:将200只大鼠随机分为正常组、模型制备组,BO造模结束后将模型制备组大鼠随机分为模型组、温肺合剂低、中、高剂量组和地塞米松+孟鲁司特钠组。正常组、模型组按大鼠处死时间点分为第7天、第14天、第21天、第28天,药物干预组按处死时间点分为第14天、第21天、第28天,每个亚组10只大鼠。比较各组大鼠肺系数变化情况判断肺纤维化情况;采用HE染色观察大鼠肺组织炎症及纤维损伤结果;采用蛋白质免疫印迹法观察肺组织CysLTR-1表达水平。结果:温肺合剂中、高剂量组和地塞米松+孟鲁司特钠组肺系数显著低于模型组(P<0.01)。HE染色观察肺组织病理发现,药物干预各组实验前期病理表现与模型组类似,后期温肺合剂中、高剂量组纤维化程度小于温肺合剂低剂量组和地塞米松+孟鲁司特钠组。模型组CysLTR-1表达水平显著高于正常组(P<0.01)。温肺合剂高剂量组和地塞米松+孟鲁司特钠组各时间点CysLTR-1表达水平均显著低于模型组(P<0.01),且两者之间比较差异无统计学意义(P>0.05)。结论:温肺合剂可抑制闭塞性细支气管炎模型大鼠肺组织CysLTR-1的表达,阻断CysLTs介导的炎症及纤维化。; 赵兴友周旭李燕宁; 关键词：闭塞性细支气管炎

半胱氨酰白三烯受体拮抗剂对全脑缺血再灌注慢性损伤的作用被引量：4: 2018年; 目的:研究半胱氨酰白三烯受体(Cys LTR)拮抗剂普鲁司特和HAMI3379对全脑缺血再灌注慢性损伤的保护作用及相关作用机制。方法:40只体质量为45~65 g的清洁级健康雄性长爪沙鼠分为手术对照组、模型对照组、普鲁司特组和HAMI 3379组,每组10只。采用结扎双侧颈总动脉10 min再灌注法制作全脑缺血再灌注损伤模型。普鲁司特组和HAMI 3379组于术前30 min和术后30 min、4 h、12 h分别腹腔注射普鲁司特和HAMI 3379,第二天起每天分别给药一次,连续给药5 d。于全脑缺血再灌注24 h和14 d时对各组的神经症状和功能进行评分;尼氏染色法观察再灌注14 d时各组大脑皮层神经元的形态和数量;免疫组织化学染色检测再灌注14 d时各组大脑皮层小胶质细胞和星形胶质细胞激活情况。结果:30只长爪沙鼠中,21只造模成功,其中模型对照组7只,普鲁司特组6只,HAMI 3378组8只。与模型对照组比较,普鲁司特组和HAMI 3379组术后24 h神经症状评分降低(均P<0.01),术后14 d普鲁司特组和HAMI 3379组的神经症状评分较模型对照组亦有改善的趋势,但差异均无统计学意义(均P>0.05);普鲁司特组和HAMI 3379组在这两个时间点的神经功能评分均高于模型对照组(P<0.05或P<0.01)。普鲁司特组和HAMI 3379组大脑皮层神经元损伤较模型对照组减轻,存活神经元密度与模型对照组差异有统计学意义(均P<0.01)。普鲁司特组和HAMI 3379组大脑皮层小胶质细胞和星形胶质细胞增生情况较模型对照组改善(均P<0.01)。结论:普鲁司特和HAMI 3379对长爪沙鼠全脑缺血慢性损伤模型具有较持久的神经保护作用。; 王浩郭红刚楼琦石巧娟

选择性半胱氨酰白三烯受体1(CysLT1R)拮抗剂孟鲁司特调节细胞外基质重塑: 1.前言：　　术后滤过泡瘢痕增生是青光眼滤过手术失败的主要原因之一。滤过手术后,结膜下创口的愈合过程是首先发生炎症反应,之后再上皮化,接着合成细胞外基质(ECM)和收缩结膜创口,最后形成结膜下纤维瘢痕。瘢痕的形成主要来自...; 彭婧利; 关键词：孟鲁司特细胞外基质青光眼滤过手术

半胱氨酰白三烯受体拮抗剂通过下调自噬减轻长爪沙鼠的全脑缺血再灌注损伤被引量：6: 2018年; 目的探讨半胱氨酰白三烯受体拮抗剂(普鲁司特、HAMI 3379)对长爪沙鼠全脑缺血再灌注损伤的保护作用及其作用机制。方法采用结扎双侧颈总动脉缺血10 min再灌注24 h,建立长爪沙鼠全脑缺血再灌注损伤模型,随机分为假手术组、模型组、普鲁司特、HAMI 3379组,每组20只,术前3 d开始腹腔注射给药,1次/日,术前30 min给药1次。观察再灌注24 h神经症状及功能;尼氏染色法观察皮层及海马区神经元;免疫印迹法检测皮层、海马中自噬相关蛋白beclin-1及LC3的表达情况;电镜观察海马区自噬小体。结果与模型组比较,普鲁司特、HAMI 3379组可提高神经症状评分,减少神经功能损伤,减轻皮层及海马区神经元损伤及丢失,减少自噬相关蛋白beclin-1及LC3的表达及海马区自噬小体的数量。结论半胱氨酰白三烯受体拮抗剂通过下调大脑皮层、海马区的自噬减轻长爪沙鼠全脑缺血再灌注损伤。; 石巧娟郭红刚楼琦卢领群潘若真应华忠周文伟褚晓峰; 关键词：长爪沙鼠全脑缺血自噬

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