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根皮素前体脂质体制备及其体内药动学研究被引量：2: 2023年; 目的制备根皮素前体脂质体,并考察其体内药动学。方法载体沉积法制备根皮素前体脂质体。以磷脂与胆固醇比例、脂(磷脂+胆固醇)药比、载(乳糖)脂比为影响因素,包封率为评价指标,Box-Behnken响应面法优化处方,测定体外释药、稳定性,进行晶型分析。12只大鼠随机分为2组,分别灌胃给予根皮素及其前体脂质体的PBS缓冲液(40 mg/kg),于不同时间点采血,HPLC法测定根皮素血药浓度,计算主要药动学参数。结果最佳处方为根皮素用量20 mg,磷脂与胆固醇比例4.8∶1,脂药比16.5∶1,载脂比4.2∶1。所得前体脂质体呈球形或椭圆形,平均包封率为83.06%,粒径为216.84 nm, Zeta电位为-22.76 mV。原料药以无定形状态存在于前体脂质体中。前体脂质体在模拟胃液、模拟肠液中的累积释放度明显高于原料药,在90 d内稳定性良好。与原料药比较,前体脂质体tmax缩短(P<0.05),Cmax、AUC0~t、AUC0~∞升高(P<0.01),相对生物利用度增加至2.44倍。结论前体脂质体可促进根皮素体外释放、体内吸收。; 禹瑞杨璞崔晓鸽陈四清; 关键词：前体脂质体体内药动学 HPLC

氨基酸锌脂质体及前体脂质体的工艺优化被引量：2: 2023年; 为提高甘氨酸锌络合物在强酸环境(如胃液)中的稳定性及生物利用率,采用脂质体技术对其进行保护,同时研究该脂质体和前体脂质体的最佳制备工艺。通过单因素实验考察胆固醇/磷脂比、药脂比、吐温80含量及水相体积对脂质体包封率与粒径的影响,在此基础上采用正交实验确立最佳工艺条件,并将脂质体冷冻干燥形成前体脂质体,比较不同保护剂的冻干保护效果。结果显示最佳工艺为大豆卵磷脂200 mg,胆固醇40 mg,甘氨酸锌10 mg,吐温80为200 mg,水相体积12 mL,此时脂质体包封率73.17%,平均粒径112 nm,多分散性指数为0.211。该脂质体在模拟胃肠液中对甘氨酸锌有很好的保护和缓释效果。前体脂质体制备中,海藻糖的冻干保护效果最佳。; 韩露吴港城马子宾徐海菊胡杨洋; 关键词：脂质体前体脂质体包封率粒径

前体脂质体应用研究进展被引量：1: 2022年; 前体脂质体是一种不具备完整结构的特殊脂质体,在特定生理环境下可形成脂质体用作载体。相较于普通脂质体,前体脂质体给药稳定、可控,不易受到生理因素的影响,同时兼具脂质体生物利用度高、副作用小和可靶向给药的优势。通过总结国内外相关文献报道,本文对前体脂质体的组成、制备、质量表征以及在不同给药途径上的应用作了综述。; 沈佳旭江昌照马瑞干婷婷叶金翠; 关键词：前体脂质体

前体脂质体十一酸睾酮制剂: 本发明涉及十一酸睾酮(TU)和磷脂的前体脂质体粉末分散体，包括TU和二棕榈酰磷脂酰胆碱(DPPC)的分散体，其中在前体脂质体粉末分散体中TU：DPPC的重量/重量(w/w)比例是约1：2；或TU和二肉豆蔻酰磷脂酰胆碱(D...; V·G·卡达吉N·温卡德森N·K·斯瓦纳卡T·洪R·提鲁科特G·V·贝塔格里; 文献传递

一种石上柏总双黄酮前体脂质体及其制备方法: 本发明公开了一种石上柏总双黄酮前体脂质体及其制备方法，特别涉及于药物载体技术领域。本发明制备的石上柏总双黄酮前体脂质体主要由石上柏总双黄酮提取物（TBESD）、大豆卵磷脂、脱氧胆酸钠、胆固醇和冻干保护剂组成。本发明采用薄...; 林新华姚宏陈冰李少光吴尤佳; 文献传递

一种绿原酸前体脂质体及其制备方法: 一种绿原酸前体脂质体及其制备方法，属于前体脂质体制备领域。本发明解决了菊芋叶开发利用率低、绿原酸提取源成本高、绿原酸贮藏运输不稳定的现有问题，先采用超声波提取和新型双水相萃取分离技术从菊芋叶中提取出绿原酸，利用乙醇注入法...; 史志玲孙禹凡; 文献传递

一种红景天苷-维生素E双相前体脂质体的制备方法: 本发明公开了一种红景天苷‑维生素E双相前体脂质体，所述双相前体脂质体主要包括大豆磷脂10‑25wt%、维生素E 1‑2.5wt%、红景天苷1‑2.5wt%、胆固醇2‑5wt%，冻干保护剂2‑5wt%，聚乙二醇2000 2...; 郭娜接伟光张颖智乔巍; 文献传递

响应面法优化西兰花种子萝卜硫素前体脂质体的制备工艺被引量：2: 2021年; 将萝卜硫素制成前体脂质体以提高萝卜硫素的稳定性,改善其水溶性和生物利用度。以包封率和粒径为指标,分别考察了载体材料、表面活性剂种类和用量及脂药比的影响,响应面法优化得前体脂质体的最优处方。通过常温稳定性实验考察了脂质体和前体脂质体的稳定性。结果表明,最优处方为脂药比为6.5:1,NaCl与萝卜硫素质量比为105:1,泊洛沙姆-188与药物质量比为1.5:1。得最大平均包封率为77.43%,平均粒径为160.5 nm。稳定性实验表明,以药物保留率为指标时,脂质体与前体脂质体在60天内稳定性好且萝卜硫素的保留率高。以包封率为指标时,脂质体混悬液产生沉淀,包封率降低,前体脂质体在60天内包封率无明显降低。前体脂质体可解决萝卜硫素的氧化变质和脂质体因沉淀、絮凝等原因而造成的包封率降低。前体脂质体包封率高,制备简单,不仅提高了萝卜硫素的稳定性,且可提高萝卜硫素的水溶性,应用前景广阔。; 徐焕普裴朝阳孙仕杰武迎雪许路路韩静徐慧; 关键词：前体脂质体脂质体响应面

杨梅苷前体脂质体的制备及其药效研究: 杨梅苷（myricitrin）是一种天然的黄酮类化合物，在杨梅的树皮、果实、树叶等中含量丰富。杨梅苷具有多种药理作用，包括抗氧化作用、抗炎作用、降血糖作用、保肝作用、神经保护作用以及抗伤害作用等。但是，杨梅苷水溶性差，口...; 翁雯; 关键词：杨梅苷前体脂质体制剂工艺药效学

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